Galvus - mode d'emploi, avis, analogues et formes posologiques (comprimés 50 mg, avec metformine 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) d'un médicament pour le traitement du diabète de type 2 chez l'adulte, l'enfant et la grossesse. Structure

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Galvus. Fournit des commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Galvus dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement vos avis sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a pas aidé à se débarrasser de la maladie, quelles complications et effets secondaires ont été observés, éventuellement non annoncés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Galvus en présence d'analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement du diabète de type 2 chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition du médicament.

Galvus est un médicament hypoglycémiant oral. La vildagliptine (la substance active du médicament Galvus) est un représentant de la classe des stimulateurs de l'appareil insulaire du pancréas, inhibe sélectivement l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). L'inhibition rapide et complète de l'activité DPP-4 (plus de 90%) provoque une augmentation de la sécrétion basale et stimulée par les aliments du peptide de type glucagon-type (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (HIP) de l'intestin dans la circulation systémique tout au long de la journée.

En augmentant les concentrations de GLP-1 et de HIP, la vildagliptine provoque une augmentation de la sensibilité des cellules bêta pancréatiques au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la sécrétion d'insuline glucose-dépendante.

Lors de l'utilisation de la vildagliptine à une dose de 50 à 100 mg par jour chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, une amélioration de la fonction des cellules β pancréatiques est notée. Le degré d'amélioration de la fonction des cellules bêta dépend du degré de leurs dommages initiaux; donc chez les personnes ne souffrant pas de diabète sucré (avec une glycémie normale), la vildagliptine ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne réduit pas la glycémie.

En augmentant la concentration de GLP-1 endogène, la vildagliptine augmente la sensibilité des cellules α au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la régulation glucose-dépendante de la sécrétion de glucagon. Une diminution du niveau d'excès de glucagon pendant les repas, à son tour, provoque une diminution de la résistance à l'insuline.

Une augmentation du rapport insuline / glucagon dans le contexte de l'hyperglycémie, due à une augmentation des concentrations de GLP-1 et de HIP, provoque une diminution de la production de glucose par le foie à la fois pendant la période prandiale et après avoir mangé, ce qui conduit à une diminution de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

De plus, dans le contexte de l'utilisation de la vildagliptine, une diminution du niveau de lipides dans le plasma sanguin est notée, cependant, cet effet n'est pas associé à son effet sur le GLP-1 ou HIP et à une amélioration de la fonction des cellules bêta pancréatiques.

On sait qu'une augmentation du GLP-1 peut ralentir la vidange gastrique, mais cet effet n'est pas observé avec l'utilisation de la vildagliptine.

Galvus Met est un médicament hypoglycémiant oral combiné. La composition du médicament Galvus Met comprend deux agents hypoglycémiants ayant des mécanismes d'action différents: la vildagliptine, appartenant à la classe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4, et la metformine (sous forme de chlorhydrate), un représentant de la classe des biguanides. La combinaison de ces composants vous permet de contrôler plus efficacement la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète de type 2 pendant 24 heures.

Structure

Vildagliptine + Excipients (Galvus).

Vildagliptine + chlorhydrate de metformine + excipients (Galvus Met).

Pharmacocinétique

Lorsqu'elle est prise à jeun, la vildagliptine est rapidement absorbée. Avec l'ingestion simultanée avec de la nourriture, le taux d'absorption de la vildagliptine diminue légèrement, cependant, l'apport alimentaire n'affecte pas le degré d'absorption et l'ASC. Le médicament est réparti uniformément entre le plasma et les globules rouges. La biotransformation est la principale voie d'excrétion de la vildagliptine. Dans le corps humain, 69% de la dose du médicament est convertie. Après ingestion du médicament, environ 85% de la dose est excrétée par les reins et 15% par les intestins, l'excrétion rénale de la vildagliptine inchangée est de 23%.

Le sexe, l'indice de masse corporelle et l'origine ethnique n'affectent pas la pharmacocinétique de la vildagliptine.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la vildagliptine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

Dans le contexte de l'alimentation, le degré et le taux d'absorption de la metformine sont quelque peu réduits. Le médicament ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques, tandis que les dérivés de sulfonylurée s'y lient à plus de 90%. La metformine pénètre dans les globules rouges (probablement le renforcement de ce processus au fil du temps). Avec une administration intraveineuse unique à des volontaires sains, la metformine est excrétée par les reins inchangée. Il n'est pas métabolisé dans le foie (aucun métabolite n'a été détecté chez l'homme) et n'est pas excrété dans la bile. En cas d'ingestion, environ 90% de la dose absorbée est excrétée par les reins au cours des 24 premières heures.

Le sexe des patients n'affecte pas la pharmacocinétique de la metformine.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

L'effet des aliments sur la pharmacocinétique de la vildagliptine et de la metformine dans la composition du médicament Galvus Met ne diffère pas de celui lors de la prise des deux médicaments séparément.

Les indications

Diabète sucré de type 2:

  • en monothérapie en combinaison avec une thérapie diététique et de l'exercice;
  • chez les patients ayant précédemment reçu un traitement d'association avec la vildagliptine et la metformine sous forme de médicaments uniques (pour Galvus Met);
  • en association avec la metformine en tant que traitement médicamenteux initial avec une efficacité insuffisante de la diététique et de l'exercice;
  • dans le cadre d'une thérapie combinée à deux composants avec la metformine, les dérivés de sulfonylurée, la thiazolidinedione ou l'insuline en cas d'inefficacité de la diététique, de l'exercice physique et de la monothérapie avec ces médicaments;
  • dans le cadre d'une triple thérapie combinée: en association avec des dérivés de sulfonylurée et de la metformine chez des patients précédemment traités par des dérivés de sulfonylurée et de la metformine dans un contexte de régime et d'exercice et qui n'ont pas atteint un contrôle glycémique adéquat;
  • dans le cadre d'une triple thérapie combinée: en association avec de l'insuline et de la metformine chez des patients ayant précédemment reçu de l'insuline et de la metformine dans le cadre d'un régime alimentaire et d'exercice physique et n'ayant pas atteint un contrôle glycémique adéquat.

Formulaires de décharge

Comprimés à 50 mg (Galvus).

Comprimés enrobés 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instructions d'utilisation et posologie

Galvus est pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire.

Le schéma posologique du médicament doit être sélectionné individuellement en fonction de l'efficacité et de la tolérabilité..

La dose recommandée du médicament pendant la monothérapie ou dans le cadre d'une thérapie combinée à deux composants avec la metformine, la thiazolidinedione ou l'insuline (en combinaison avec la metformine ou sans metformine) est de 50 mg ou 100 mg par jour. Chez les patients atteints de diabète de type 2 plus sévère traités par insuline, Galvus est recommandé à une dose de 100 mg par jour.

La dose recommandée du médicament Galvus dans le cadre d'une triple thérapie combinée (vildagliptine + dérivés de sulfonylurée + metformine) est de 100 mg par jour.

Une dose de 50 mg par jour doit être prescrite en 1 dose le matin. Une dose de 100 mg par jour doit être prescrite 50 mg 2 fois par jour le matin et le soir.

Lorsqu'elle est utilisée dans le cadre d'une thérapie combinée à deux composants avec des dérivés de sulfonylurée, la dose recommandée de Galvus est de 50 mg 1 fois par jour le matin. Lorsqu'il est prescrit en association avec des dérivés de sulfonylurée, l'efficacité du traitement médicamenteux à une dose de 100 mg par jour est similaire à celle d'une dose de 50 mg par jour. Avec un effet clinique insuffisant dans le contexte de l'utilisation de la dose quotidienne maximale recommandée de 100 mg, pour un meilleur contrôle de la glycémie, une prescription supplémentaire d'autres médicaments hypoglycémiants est possible: metformine, dérivés de sulfonylurée, thiazolidinedione ou insuline.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (y compris le stade terminal de l'insuffisance rénale chronique à l'hémodialyse), le médicament doit être utilisé à une dose de 50 mg une fois par jour..

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), aucune correction du schéma posologique de Galvus n'est requise.

Puisqu'il n'y a pas d'expérience avec l'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament dans cette catégorie de patients.

Le médicament est administré par voie orale. Le schéma posologique du médicament Galvus Met doit être sélectionné individuellement en fonction de l'efficacité et de la tolérabilité. Lorsque vous utilisez Galvus Met, ne dépassez pas la dose quotidienne maximale recommandée de vildagliptine (100 mg).

La dose initiale recommandée du médicament Galvus Met doit être sélectionnée en tenant compte des schémas thérapeutiques du patient avec la vildagliptine et / ou la metformine. Pour réduire la gravité des effets secondaires du système digestif caractéristique de la metformine, Galvus Met est pris avec de la nourriture.

La dose initiale de Galvus Met avec l'inefficacité de la monothérapie avec la vildagliptine: le traitement avec Galvus Med peut être démarré avec un comprimé avec une dose de 50 mg / 500 mg 2 fois par jour, et après évaluation de l'effet thérapeutique, la dose peut être augmentée progressivement.

La dose initiale de Galvus Met avec l'inefficacité de la monothérapie avec la metformine: en fonction de la dose de metformine déjà prise, le traitement par Galvus Met peut être démarré avec un comprimé à la dose de 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg 2 fois par jour.

La dose initiale de Galvus Met chez les patients qui ont déjà reçu un traitement d'association avec la vildagliptine et la metformine en comprimés séparés: en fonction des doses de vildagliptine ou de metformine déjà prises, le traitement par Galvus Met doit être démarré avec un comprimé le plus proche possible du traitement existant 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg, et titré par effet.

La dose initiale de Galvus Met en tant que thérapie initiale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec une efficacité insuffisante de la diététique et de l'exercice: en tant que thérapie de départ, Galvus Met doit être prescrit en une dose initiale de 50 mg / 500 mg une fois par jour et progressivement après évaluation de l'effet thérapeutique. titrer la dose jusqu'à 50 mg / 100 mg 2 fois par jour.

Traitement d'association avec Galvus Met en association avec des dérivés de sulfonylurée ou de l'insuline: la dose de Galvus Met est calculée à partir d'une dose de vildagliptine 50 mg 2 fois par jour (100 mg par jour) et de metformine à une dose égale à celle précédemment prise en monothérapie..

L'utilisation de Galvus Met est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance rénale..

La metformine est excrétée par les reins. Étant donné que les patients de plus de 65 ans présentent souvent une diminution de la fonction rénale, Galvus Met est prescrit dans cette catégorie de patients à une dose minimale qui assure la normalisation de la concentration de glucose uniquement après avoir déterminé le CQ pour confirmer la fonction rénale normale. Lors de l'utilisation du médicament chez des patients de plus de 65 ans, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction rénale.

Étant donné que l'innocuité et l'efficacité du médicament Galvus Met chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées, l'utilisation du médicament est contre-indiquée dans cette catégorie de patients..

Effet secondaire

  • mal de crâne;
  • vertiges;
  • tremblement;
  • frissons;
  • nausées Vomissements;
  • reflux gastro-oesophagien;
  • douleur abdominale;
  • diarrhée, constipation;
  • flatulence;
  • hypoglycémie;
  • hyperhidrose;
  • fatigue
  • démangeaison de la peau;
  • urticaire;
  • démangeaison
  • arthralgie;
  • œdème périphérique;
  • hépatite (réversible à l'arrêt du traitement);
  • pancréatite
  • desquamation localisée de la peau;
  • cloques;
  • diminution de l'absorption de la vitamine B12;
  • acidose lactique;
  • goût métallique dans la bouche.

Contre-indications

  • insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale: avec un taux de créatinine sérique supérieur à 1,5 mg% (supérieur à 135 μmol / l) pour les hommes et supérieur à 1,4 mg% (supérieur à 110 μmol / l) pour les femmes;
  • affections aiguës avec risque de développer une dysfonction rénale: déshydratation (avec diarrhée, vomissements), fièvre, maladies infectieuses graves, états d'hypoxie (choc, septicémie, infections rénales, maladies bronchopulmonaires);
  • insuffisance cardiaque aiguë et chronique, infarctus aigu du myocarde, insuffisance cardiovasculaire aiguë (choc);
  • arrêt respiratoire;
  • altération de la fonction hépatique;
  • acidose métabolique aiguë ou chronique (y compris acidocétose diabétique en association avec ou sans coma). L'acidocétose diabétique doit être corrigée par insulinothérapie;
  • acidose lactique (y compris les antécédents);
  • le médicament n'est pas prescrit 2 jours avant la chirurgie, les radioisotopes, les études aux rayons X avec l'introduction d'agents de contraste et dans les 2 jours après leur exécution;
  • grossesse;
  • période de lactation;
  • diabète sucré de type 1;
  • alcoolisme chronique, intoxication alcoolique aiguë;
  • respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal par jour);
  • les enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'ont pas été établies);
  • hypersensibilité à la vildagliptine ou à la metformine ou à tout autre composant du médicament.

Étant donné que chez certains patients présentant une insuffisance hépatique, une acidose lactique a été observée dans certains cas, ce qui est probablement l'un des effets secondaires de la metformine, Galvus Met ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de maladies du foie ou de paramètres biochimiques hépatiques altérés..

Avec prudence, il est recommandé d'utiliser des médicaments contenant de la metformine chez les patients de plus de 60 ans, ainsi que lors de travaux physiques lourds en raison du risque accru d'acidose lactique.

Grossesse et allaitement

Étant donné qu'il n'existe pas de données suffisantes sur l'utilisation du médicament Galvus ou Galvus Met chez la femme enceinte, l'utilisation du médicament pendant la grossesse est contre-indiquée.

En cas d'altération du métabolisme du glucose chez la femme enceinte, il existe un risque accru de développer des anomalies congénitales, ainsi que la fréquence de morbidité et de mortalité néonatales. Pour normaliser la concentration de glucose dans le sang pendant la grossesse, une insulinothérapie en monothérapie est recommandée..

Dans les études expérimentales, lors de la prescription de vildagliptine à des doses 200 fois supérieures à celles recommandées, le médicament n'a pas altéré la fertilité et le développement précoce de l'embryon et n'a pas exercé d'effet tératogène sur le fœtus. Lors de la prescription de vildagliptine en association avec la metformine dans un rapport de 1:10, il n'y avait également aucun effet tératogène sur le fœtus.

Comme on ne sait pas si la vildagliptine ou la metformine est excrétée dans le lait maternel, l'utilisation du médicament Galvus pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'ont pas été établies).

Utilisation chez les patients âgés

Avec prudence, il est recommandé d'utiliser des médicaments contenant de la metformine chez les patients âgés de plus de 60 ans..

instructions spéciales

Chez les patients recevant de l'insuline, Galvus ou Galvus Met ne peut pas remplacer l'insuline..

Étant donné que lors de l'utilisation de la vildagliptine, une augmentation de l'activité des aminotransférases (généralement sans manifestations cliniques) a été notée un peu plus souvent que dans le groupe témoin, avant de prescrire le médicament Galvus ou Galvus Met, ainsi que régulièrement pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de déterminer les paramètres biochimiques de la fonction hépatique. Si le patient présente une activité accrue des aminotransférases, ce résultat doit être confirmé par une deuxième étude, puis déterminer régulièrement les paramètres biochimiques de la fonction hépatique jusqu'à ce qu'ils se normalisent. Si l'excès d'activité AST ou ALT est 3 fois ou plus supérieur à VGN confirmé par une deuxième étude, il est recommandé d'annuler le médicament.

L'acidose lactique est une complication métabolique très rare mais grave qui se produit avec l'accumulation de metformine dans le corps. La lactacidose avec l'utilisation de la metformine a été observée principalement chez les patients atteints de diabète sucré avec une insuffisance rénale élevée. Le risque de développer une acidose lactique est accru chez les patients atteints de diabète sucré difficilement traitable, souffrant d'acidocétose, de famine prolongée, d'abus d'alcool prolongé, d'insuffisance hépatique et de maladies provoquant une hypoxie.

Avec le développement d'une acidose lactique, un essoufflement, des douleurs abdominales et une hypothermie sont notés, suivis d'un coma. Les indicateurs de laboratoire suivants ont une valeur diagnostique: une diminution du pH sanguin, une concentration sérique de lactate supérieure à 5 nmol / l, ainsi qu'un allongement de l'intervalle anionique et une augmentation du rapport lactate / pyruvate. Si une acidose métabolique est suspectée, le médicament doit être arrêté et le patient hospitalisé immédiatement..

Comme la metformine est largement excrétée par les reins, le risque de son accumulation et le développement d'une acidose lactique sont plus élevés, plus la fonction rénale est altérée. Lors de l'utilisation du médicament, Galvus Met doit évaluer régulièrement la fonction rénale, en particulier dans les conditions suivantes qui contribuent à sa violation: la phase initiale du traitement avec des antihypertenseurs, des hypoglycémiants ou des AINS. En règle générale, la fonction rénale doit être évaluée avant de commencer le traitement par Galvus Met, puis au moins 1 fois par an pour les patients ayant une fonction rénale normale et au moins 2 à 4 fois par an pour les patients dont la créatinine sérique est supérieure à la VGN. Chez les patients à haut risque d'insuffisance rénale, elle doit être surveillée plus de 2 à 4 fois par an. Si des signes d'insuffisance rénale apparaissent, Galvus Met doit être arrêté..

Lors de la réalisation d'études radiographiques nécessitant l'administration intravasculaire d'agents de contraste radio-opaques contenant de l'iode, Galvus Met doit être temporairement interrompu (48 heures avant et dans les 48 heures après l'étude), car l'administration intravasculaire d'agents radio-opaques contenant de l'iode peut entraîner une forte détérioration de la fonction rénale et augmenter le risque de développement d'une acidose lactique. Vous ne pouvez reprendre Galvus Met qu'après une deuxième évaluation de la fonction rénale.

Dans l'insuffisance cardiovasculaire aiguë (choc), l'insuffisance cardiaque aiguë, l'infarctus aigu du myocarde et d'autres conditions caractérisées par l'hypoxie, le développement d'une acidose lactique et d'une insuffisance rénale aiguë prérénale est possible. Si les conditions ci-dessus se produisent, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Pendant les interventions chirurgicales (à l'exception de petites opérations qui ne sont pas liées à la limitation de la consommation de nourriture et de liquide), Galvus Met doit être arrêté. Vous pouvez reprendre la prise du médicament après que le patient a commencé à prendre lui-même de la nourriture et il sera démontré que sa fonction rénale n'est pas altérée..

Il a été établi que l'éthanol (alcool) améliore l'effet de la metformine sur le métabolisme du lactate. Les patients doivent être avertis de l'inadmissibilité de l'abus d'alcool lors de l'utilisation du médicament Galvus Met.

Il a été constaté que la metformine dans environ 7% des cas provoque une diminution asymptomatique de la concentration sérique de vitamine B12. Une telle diminution dans de très rares cas conduit au développement d'une anémie. Apparemment, après l'arrêt du traitement substitutif par la metformine et / ou la vitamine B12, la concentration sérique de vitamine B12 se normalise rapidement. Les patients recevant Galvus Met, il est recommandé au moins 1 fois par an de procéder à un test sanguin général et si des violations sont identifiées, de déterminer leur cause et de prendre les mesures appropriées. Apparemment, certains patients (par exemple, les patients avec un apport insuffisant ou une malabsorption de vitamine B12 ou de calcium) ont une prédisposition à abaisser les concentrations sériques de vitamine B12. Dans de tels cas, il peut être recommandé de déterminer la concentration sérique de vitamine B12 au moins 1 fois en 2-3 ans.

Si un patient atteint de diabète sucré de type 2, qui a précédemment répondu au traitement, a montré des signes d'aggravation (un changement des paramètres de laboratoire ou des manifestations cliniques) et que les symptômes ne sont pas clairement prononcés, des tests doivent être effectués immédiatement pour détecter une acidocétose et / ou une acidose lactique. Si l'acidose sous une forme ou une autre est confirmée, Galvus Met doit être immédiatement aboli et des mesures appropriées doivent être prises..

Habituellement, chez les patients recevant uniquement Galvus Met, une hypoglycémie n'est pas observée, mais elle peut se produire dans le contexte d'un régime hypocalorique (lorsque l'activité physique intense n'est pas compensée par la teneur en calories des aliments), ou dans le contexte de la consommation d'alcool. L'hypoglycémie est plus probable chez les patients âgés, débilités ou épuisés, ainsi que dans le contexte d'hypopituitarisme, d'insuffisance surrénale ou d'intoxication alcoolique. Chez les patients âgés et chez les patients sous bêtabloquants, le diagnostic d'hypoglycémie peut être difficile.

Avec le stress (fièvre, traumatisme, infection, chirurgie) qui est apparu chez un patient recevant des agents hypoglycémiques de manière stable, une forte diminution de l'efficacité de ce dernier pendant un certain temps est possible. Dans ce cas, il peut être nécessaire d'annuler Galvus Met et de prescrire de l'insuline. Vous pouvez reprendre le traitement par Galvus Met après la fin de la période aiguë.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle

L'effet du médicament Galvus ou Galvus Met sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes n'a pas été étudié. Avec le développement de vertiges dans le contexte de l'utilisation du médicament, il faut s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.

Interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation simultanée de vildagliptine (100 mg 1 fois par jour) et de metformine (1000 mg 1 fois par jour), aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative n'a été observée entre eux. Ni au cours des essais cliniques, ni pendant l'utilisation clinique généralisée de Galvus Met chez les patients recevant d'autres médicaments et substances concomitants, il n'y a eu aucune interaction inattendue.

La vildagliptine a un faible potentiel d'interaction médicamenteuse. Étant donné que la vildagliptine n'est pas un substrat des isoenzymes du cytochrome P450, elle n'inhibe ni n'induit ces isoenzymes, son interaction avec des médicaments qui sont des substrats, des inhibiteurs ou des inducteurs du P450 est peu probable. L'utilisation simultanée de vildagliptine n'affecte pas le taux métabolique des médicaments qui sont des substrats des enzymes: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4 / 5.

Il n'y a pas d'interaction clinique significative de la vildagliptine avec les médicaments les plus couramment utilisés dans le traitement du diabète sucré de type 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformine) ou ayant une gamme thérapeutique étroite (amlodipine, digoxine, ramipril, simvastatine, valsartan, warfarine).

Le furosémide augmente la Cmax et l'ASC de la metformine, mais n'affecte pas sa clairance rénale. La metformine réduit la Cmax et l'ASC du furosémide et n'affecte pas sa clairance rénale.

La nifédipine augmente l'absorption de la Cmax et de l'ASC de la metformine; en outre, il augmente son excrétion dans l'urine. La metformine n'affecte pratiquement pas les paramètres pharmacocinétiques de la nifédipine.

Le glibenclamide n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques / pharmacodynamiques de la metformine. La metformine réduit généralement la Cmax et l'ASC du glibenclamide, mais l'ampleur de l'effet varie considérablement. Pour cette raison, la signification clinique de cette interaction n'est pas claire..

Les cations organiques, par exemple l'amiloride, la digoxine, la morphine, le procaïnamide, la quinidine, la quinine, la ranitidine, le triamteren, le triméthoprime, la vancomycine et d'autres, excrétés par les reins par sécrétion tubulaire, peuvent théoriquement interagir avec la metformine, car ils rivalisent pour les systèmes de transport des tubules rénaux courants. La cimétidine augmente à la fois la concentration de metformine dans le plasma / sang et son ASC de 60% et 40%, respectivement. La metformine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la cimétidine.

Il faut être prudent lors de l'utilisation de Galvus Met avec des médicaments qui affectent la fonction rénale ou la distribution de la metformine dans le corps..

Certains médicaments peuvent provoquer une hyperglycémie et réduire l'efficacité des médicaments hypoglycémiants, tels que les thiazides et autres diurétiques, les glucocorticostéroïdes (GCS), les phénothiazines, les préparations d'hormones thyroïdiennes, les œstrogènes, les contraceptifs oraux, la phénytoïne, l'acide nicotinique, les sympathomimétiques et les antagonistes du calcium. Lors de la prescription de ces médicaments concomitants ou, à l'inverse, s'ils sont annulés, il est recommandé de surveiller attentivement l'efficacité de la metformine (son effet hypoglycémique) et, si nécessaire, d'ajuster la dose du médicament.

L'utilisation simultanée de danazol n'est pas recommandée afin d'éviter l'effet hyperglycémique de ce dernier. Si un traitement par danazol est nécessaire et après l'arrêt de ce dernier, un ajustement de la dose de metformine est nécessaire sous le contrôle du taux de glucose.

La chlorpromazine, lorsqu'elle est prise à fortes doses (100 mg par jour), augmente la glycémie et réduit la libération d'insuline. Dans le traitement des antipsychotiques et après l'arrêt de ces derniers, un ajustement de la dose est nécessaire sous le contrôle du taux de glucose.

Une étude radiologique utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode peut provoquer le développement d'une acidose lactique chez les patients atteints de diabète sucré présentant une insuffisance rénale fonctionnelle.

Attribués sous forme d'injections, les sympathomimétiques bêta2 augmentent la glycémie en raison de la stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques. Dans ce cas, un contrôle glycémique est nécessaire. Si nécessaire, l'insuline est recommandée..

Avec l'utilisation simultanée de metformine avec des dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates, une augmentation de l'effet hypoglycémique est possible.

Étant donné que l'utilisation de la metformine chez les patients présentant une intoxication alcoolique aiguë augmente le risque d'acidose lactique (en particulier pendant la famine, l'épuisement ou l'insuffisance hépatique), les patients doivent s'abstenir de boire de l'alcool et des médicaments contenant de l'éthanol (Gal) lors de l'utilisation de Galvus Met..

Analogues du médicament Galvus

Analogues structuraux de la substance active:

Analogues du groupe pharmacologique (hypoglycémiants):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazétine;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibénèse;
  • Glibenclamide;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • Gliclazide;
  • Glimépiride;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformine;
  • Glucobay;
  • Glucobène;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage long;
  • Diabetalong
  • Diabeton;
  • Diaglitazone;
  • Diaformine;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Méglimide;
  • Méthadiène;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • Metformine;
  • Nova Met;
  • Pyoglite;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Formin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamide;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Utilisé pour traiter les maladies: diabète, diabète

Galvus Met: avis diabétiques, mode d'emploi, composition, analogues

Malheureusement, il n'est pas toujours possible de contrôler les niveaux de sucre avec une nutrition appropriée et une thérapie par l'exercice. Ensuite, des médicaments comme Galvus Met viennent à la rescousse. Ce médicament appartient au groupe des hypoglycémiants oraux combinés. Dans cet article, nous passerons en revue les critiques des diabétiques sur Galvus Met.

La composition du médicament

Les ingrédients actifs de ce médicament sont: la vildagliptine, qui est capable d'inhiber l'enzyme dipeptyl peptidase-4, et la metformine, qui appartient à la classe des biguanides (médicaments qui peuvent inhiber la gluconéogenèse). La combinaison de ces deux composants permet un contrôle plus efficace de la quantité de glucose dans le sang. Quoi d'autre fait partie de Galvus Met??

La vildagliptine appartient au groupe de substances qui peuvent améliorer les fonctions des cellules alpha et bêta situées dans le pancréas. La metformine diminue la synthèse du glucose dans le foie et diminue l'absorption intestinale.

Le prix de Galvus Met intéresse de nombreux.

Indications pour l'utilisation

Le médicament est utilisé pour traiter le deuxième type de diabète sucré:

  • avec la monothérapie, combinée avec un régime et une thérapie par l'exercice;
  • pour les patients qui ont précédemment suivi un traitement par la metformine et la vildagliptine en monothérapie;
  • au stade initial de la pharmacothérapie, en combinaison avec la metformine (en l'absence d'efficacité des exercices de physiothérapie et du régime alimentaire);
  • en combinaison avec la sulfonylurée, l'insuline, la metformine avec l'inefficacité de la physiothérapie, l'alimentation et la monothérapie avec ces médicaments;
  • avec de la metformine et de la sulfonylurée pour les patients qui avaient déjà suivi un traitement d'association avec ces médicaments et qui n'avaient pas atteint le contrôle glycémique;
  • avec l'insuline et la metformine pour les patients qui avaient déjà reçu une thérapie combinée avec ces médicaments et qui n'ont pas atteint le contrôle glycémique.

Ceci est indiqué par l'instruction à "Galvus Met".

Schéma posologique et instructions d'utilisation du médicament

Pour réduire les effets indésirables, il est recommandé de le boire au cours du repas. La dose maximale recommandée est de cent mg ​​/ jour..

La posologie de Galvus Met est choisie par le médecin traitant strictement individuellement, en fonction de l'efficacité des composants et de leur tolérance par le patient..

Au stade initial du traitement médicamenteux, en l'absence d'efficacité de la vildagliptine, une posologie est prescrite, en commençant par un comprimé du médicament 50/500 mg deux fois par jour. Si la thérapie a un effet positif, la posologie commence à augmenter progressivement.

Au début du traitement par le médicament contre le diabète Galvus Met, en l'absence d'efficacité de la metformine, en fonction de la dose déjà prise, la posologie est prescrite en commençant par un comprimé à 50/500 mg, 50/850 mg ou 50/1000 mg deux fois par jour. journée.

Dans les premières étapes du traitement par Galvus Met, les patients qui ont déjà été traités par la metformine et la vildagliptine, en fonction de la dose qu'ils ont déjà prise, se voient prescrire une posologie aussi proche que possible des 50/500 mg, 50/850 mg ou 50/1000 mg deux déjà disponibles. une fois par jour.

La dose initiale du médicament «Galvus Met» pour les personnes atteintes du deuxième type de diabète sucré en l'absence d'efficacité des exercices de physiothérapie et du régime alimentaire en tant que traitement primaire est de 50/500 mg une fois par jour. Si la thérapie a un effet positif, la posologie commence à augmenter à 50/100 mg deux fois par jour.

Comme indiqué par les instructions «Galvus Met», pour une thérapie combinée à l'insuline, la posologie recommandée est de 50 mg deux fois par jour..

Le médicament ne doit pas être utilisé par des personnes souffrant d'insuffisance rénale ou d'insuffisance rénale.

Étant donné que le médicament est excrété par les reins, pour les patients âgés de plus de 65 ans présentant une diminution de la fonction rénale, Galvus Met est prescrit pour être pris à la dose minimale, ce qui assurera la normalisation du glucose. Une surveillance régulière de la fonction rénale est nécessaire..

L'utilisation est contre-indiquée pour les mineurs, car l'efficacité et l'innocuité du médicament pour les enfants n'ont pas encore été entièrement étudiées..

Effets secondaires

Pour des raisons indépendantes de la volonté du patient ou avec une mauvaise utilisation du médicament, Galvus Met 50/1000 mg peut provoquer les effets indésirables suivants:

  • Vertiges
  • maux de tête;
  • frissons;
  • tremblements (contraction musculaire involontaire);
  • accès de vomissements et de nausées;
  • reflux gastro-oesophagien;
  • constipation ou diarrhée;
  • hypoglycémie;
  • douleur dans l'abdomen;
  • fatigue;
  • augmentation de la formation de gaz dans l'intestin;
  • hyperhidrose.

Quels autres effets secondaires Galvus Met peut-il provoquer??

  • Goût métallique en bouche.
  • Démangeaison de la peau.
  • Irritation cutanée douloureuse et chatouillante.
  • Urticaire.
  • Accumulation excessive dans le liquide des tissus mous.
  • Douleurs articulaires (arthralgie).
  • Carence en vitamine B12.
  • Le développement d'une hépatite (survient après l'arrêt du traitement).
  • Exfoliation cutanée.
  • Pancréatite.
  • Acidose lactique.
  • Cloquage.

Ceci est confirmé par les revues "Galvus Met" des diabétiques.

Contre-indications

Le médicament, comme d'autres médicaments, a un grand nombre de contre-indications:

  • dysfonction rénale ou insuffisance rénale (à un niveau de créatinine d'au moins 135 μmol / L de sang chez les hommes, plus de 110 μmol / L de sang chez les femmes);
  • conditions aiguës qui augmentent le risque de dysfonction rénale: déshydratation due aux vomissements ou à la diarrhée, maladies infectieuses graves, fièvre, hypoxie, infections rénales, septicémie;
  • le développement de l'insuffisance cardiaque, du choc cardiovasculaire aigu, de l'infarctus aigu du myocarde;
  • arrêt respiratoire;
  • développement d'une dysfonction hépatique;
  • l'apparition d'une acidose métabolique aiguë ou chronique (y compris une acidocétose avec ou sans coma);
  • diabète insulino-dépendant;
  • acidose lactique;
  • le médicament ne peut pas être utilisé deux jours avant la chirurgie, les radiographies et les radioisotopes avec des agents contenant de l'iode;
  • Diabète sucré de type I;
  • intoxication alcoolique aiguë ou alcoolisme chronique;
  • respect d'un régime hypocalorique (pas plus de 1000 kcal par jour);
  • période d'allaitement;
  • grossesse;

Les indications d'utilisation de Galvus Met doivent être strictement respectées.

Les patients présentant une insuffisance hépatique ou une maladie rénale ne sont pas recommandés d'utiliser ce médicament car il y a eu des cas d'acidose lactique chez des patients présentant une dysfonction hépatique.

En outre, en raison du risque élevé d'acidose lactique, le médicament n'est pas recommandé pour les patients de plus de 60 ans et ceux qui effectuent constamment des travaux physiques lourds.

Chez les femmes enceintes et allaitantes

L'utilisation de «Galvus Met» 50/1000 mg est contre-indiquée pendant la grossesse, car les données sur l'utilisation de ce médicament pendant cette période sont insuffisantes..

Si le métabolisme du glucose est altéré dans le corps, une femme enceinte peut avoir un risque accru de développer des anomalies congénitales, la mortalité et la fréquence des maladies néonatales. Dans ce cas, une monothérapie à l'insuline doit être prise pour normaliser le glucose..

L'utilisation du médicament est contre-indiquée chez les mères qui allaitent, car on ne sait pas si les composants du médicament (vildagliptine et metformine) sont excrétés dans le lait maternel..

instructions spéciales

En raison du fait qu'au cours de l'administration de vildagliptine, l'activité de l'aminotransférase a augmenté, il est nécessaire de déterminer régulièrement les indices de la fonction hépatique avant de prescrire et pendant le traitement avec le médicament contre le diabète Galvus Met.

Avec l'accumulation de metformine dans le corps, une acidose lactique peut survenir, ce qui est une complication métabolique très rare mais très grave. Fondamentalement, avec l'utilisation de la metformine, une acidose lactique a été observée chez les patients diabétiques présentant un degré élevé de gravité de l'insuffisance rénale. De plus, le risque d'acidose lactique est accru chez les patients diabétiques qui meurent de faim depuis longtemps, sont difficiles à traiter, boivent de l'alcool depuis longtemps ou ont des maladies du foie.

Prix ​​Galvus Met

Ce médicament est produit par la société suisse Novartis.

Le médicament peut être acheté dans votre pharmacie locale ou commandé en ligne. Le coût du médicament varie en fonction de la forme de libération, en moyenne 1200-1300 roubles.

Au final, il s'avère que ce médicament ne peut pas être qualifié de bon marché. Tout le monde ne peut pas se le permettre pour une thérapie permanente.

Les examens diabétiques confirment Galvus Met.

Analogues de la drogue

Les analogues de "Galvus Meta" dans le groupe pharmacologique comprennent:

  • "Avandamet" - est un agent hypoglycémiant combiné contenant deux composants principaux - la metformine et la rosiglitazone. Le médicament est prescrit pour le traitement d'une forme de diabète insulino-dépendante. La metformine vise à inhiber la synthèse du glucose dans le foie et de la rosiglitazone - augmentant la sensibilité des récepteurs cellulaires à l'insuline. Le prix moyen d'un médicament est de 210 roubles par paquet de 56 comprimés à une dose de 500/2 mg. Les analogues «Galvus Met» doivent être sélectionnés par un médecin.
  • "Glimecomb" - est également capable de normaliser la concentration de glucose. Le médicament contient de la metformine et du gliclazide. Ce médicament est contre-indiqué chez les diabétiques insulino-dépendants, les personnes dans le coma, les femmes enceintes, souffrant d'hypoglycémie et d'autres pathologies. Le coût moyen d'un médicament est de 450 roubles par paquet de 60 comprimés.
  • "Combogliz Prolong" - contient de la metformine et de la saxagliptine. Le médicament est prescrit pour le traitement du deuxième type de diabète sucré, après le manque d'efficacité des exercices de physiothérapie et de l'alimentation. Ce médicament est contre-indiqué pour les personnes présentant une hypersensibilité aux principaux composants qui composent le médicament, une forme de diabète insulino-dépendant, portant un enfant, des mineurs, ainsi qu'une dysfonction rénale et hépatique. Le prix moyen d'un médicament est de 2900 roubles par paquet de 28 comprimés.
  • «Januvia» est un agent hypoglycémique, qui contient le composant actif sitagliptine. L'utilisation du médicament normalise le niveau de glycémie et de glucagon. La posologie est déterminée par le médecin traitant, qui tiendra compte de la teneur en sucre, de l'état de santé général et d'autres facteurs. Le médicament est contre-indiqué chez les personnes atteintes de diabète insulino-dépendant et d'intolérance individuelle aux composants. Pendant le traitement, des maux de tête, une indigestion, des douleurs articulaires et des infections des voies respiratoires peuvent survenir. En moyenne, le prix du médicament est de 1600 roubles.
  • "Trazhenta" - disponible dans le commerce sous forme de comprimés contenant de la linagliptine. Il affaiblit la gluconéogenèse et stabilise les niveaux de sucre. Le médecin sélectionne les dosages individuellement pour chaque patient.

    Galvus Met dispose de nombreux autres outils similaires..

    Commentaires diabétiques pour Galvus Met

    Fondamentalement, les opinions sur l'utilisation du médicament sont très positives. La plupart des patients qui ont pris ce médicament disent qu'après les premiers mois d'utilisation, la glycémie est revenue à la normale. De plus, les personnes atteintes de diabète apprécient le fait qu'en prenant ce médicament, elles soient autorisées à manger des aliments qui étaient auparavant interdits. Galvus Met a aidé les patients obèses à perdre du poids de quelques kilos en trop, car il contient de la metformine. Le seul inconvénient dont parlent les patients est son coût peu élevé..

    Nous avons présenté une description détaillée du médicament "Galvus Met".

    Galvus Met

    Galvus Met: mode d'emploi et avis

    Nom latin: Galvus Met

    Code ATX: A10BD08

    Ingrédient actif: vildagliptine + metformine (vildagliptine + metformine)

    Producteur: Novartis Pharma Productions, GmbH (Allemagne), Novartis Pharma Stein, AG (Suisse)

    Mise à jour de la description et de la photo: 19/08/2019

    Prix ​​en pharmacie: à partir de 725 roubles.

    Galvus Met - un médicament combiné à effet hypoglycémique.

    Forme de libération et composition

    Forme posologique de Galvus Met release - comprimés pelliculés: ovales, à bords biseautés, marquage NVR sur une face; 50 + 500 mg - jaune clair avec une légère teinte rosâtre, marquant de l'autre côté de la LLO; 50 + 850 mg - jaune avec une légère teinte grisâtre, marquage de l'autre côté - SEH; 50 + 1000 mg - jaune foncé avec une teinte grisâtre, le marquage de l'autre côté est FLO (en blisters de 6 ou 10 pcs., Dans un paquet de carton de 1, 3, 5, 6, 12, 18 ou 36 blisters).

    Ingrédients actifs dans 1 comprimé:

    • vildagliptine - 50 mg;
    • chlorhydrate de metformine - 500, 850 ou 1000 mg.

    Composants auxiliaires (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellose - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talc - 1,283 / 1,86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolose - 49,5 / 84,15 / 99 mg; stéarate de magnésium - 6,5 / 9,85 / 11 mg; dioxyde de titane (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; oxyde de fer rouge (E172) - 0,006 / 0/0 mg; oxyde de fer jaune (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

    Propriétés pharmacologiques

    Pharmacodynamique

    La composition de Galvus Met comprend deux composants actifs qui diffèrent dans les mécanismes d'action: la metformine (sous forme de chlorhydrate), qui appartient à la catégorie des biguanides, et la vildagliptine, qui est un inhibiteur du dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). La combinaison de ces substances contribue à un contrôle plus efficace de la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète de type 2 pendant 1 jour.

    La vildagliptine est un représentant de la classe des stimulateurs de l'appareil insulaire du pancréas, qui fournit une inhibition sélective de l'enzyme DPP-4, qui est responsable de la destruction du peptide de type glucagon de type 1 (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (HIP).

    La metformine réduit la production de glucose par le foie, réduit la résistance à l'insuline en raison de l'absorption et de l'utilisation du glucose dans les tissus périphériques et inhibe l'absorption du glucose dans les intestins. Il est également un inducteur de la synthèse intracellulaire du glycogène en raison de son action sur la glycogène synthétase et active le transport du glucose, dont sont responsables certaines protéines membranaires des transporteurs de glucose (GLUT-1 et GLUT-4).

    Vildagliptine

    Après avoir pris de la vildagliptine, l'activité de DPP-4 est inhibée rapidement et presque complètement, ce qui entraîne une augmentation de l'apport alimentaire stimulé et de la sécrétion basale de HIP et de GLP-1, qui sont sécrétées par l'intestin dans la circulation systémique dans les 24 heures..

    L'augmentation de la concentration de HIP et de GLP-1, due à l'action de la vildagliptine, augmente la sensibilité des cellules β pancréatiques au glucose, ce qui améliore encore la production d'insuline dépendante du glucose. Le degré d'amélioration de la fonction des cellules β est déterminé par le degré de leur endommagement initial. Ainsi, chez les personnes non diabétiques (avec une glycémie normale), la vildagliptine ne stimule pas la production d'insuline et ne réduit pas la glycémie.

    La vildagliptine augmente la concentration de GLP-1 endogène, augmentant ainsi la sensibilité des cellules α au glucose, ce qui contribue à améliorer la régulation dépendante du glucose de la production de glucagon. Une diminution des taux élevés de glucagon après les repas, à son tour, entraîne une diminution de la résistance à l'insuline.

    Une augmentation du rapport insuline / glucagon dans le contexte de l'hyperglycémie associée à une augmentation de la concentration de HIP et de GLP-1 provoque une diminution de la synthèse du glucose, à la fois pendant et après les repas. Le résultat est une diminution de la glycémie.

    De plus, pendant le traitement avec la vildagliptine, une diminution des lipides plasmatiques a été observée après avoir mangé, cependant, cet effet ne dépend pas de l'action de Galvus Met sur HIP ou GLP-1 et de l'amélioration de la fonction des cellules des îlots localisées dans le pancréas. Il existe des preuves qu'une augmentation du GLP-1 peut inhiber la vidange gastrique, mais cet effet n'a pas été observé lors de l'utilisation de la vildagliptine.

    Les résultats d'études auxquelles ont participé 5759 patients atteints de diabète de type 2 indiquent que lors de la prise de vildagliptine en monothérapie ou en association avec de l'insuline, de la metformine, de la thiazolidinedione ou des dérivés de sulfonylurée pendant 52 semaines, une diminution significative à long terme des taux de glycémie a été observée chez les patients. hémoglobine (HbA1C) et la glycémie à jeun.

    Metformine

    La metformine augmente la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, réduisant les niveaux de glucose plasmatique avant et après les repas. Cette substance diffère des dérivés de sulfonylurée en ce qu'elle ne provoque d'hypoglycémie ni chez les individus sains (hors cas particuliers) ni chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Le traitement par la metformine ne s'accompagne pas du développement d'une hyperinsulinémie. Lors de la prise de metformine, la production d'insuline ne change pas, tandis que sa concentration dans le plasma sanguin avant les repas et tout au long de la journée peut diminuer.

    L'utilisation de la metformine affecte favorablement le métabolisme des lipoprotéines et conduit à une diminution du cholestérol des lipoprotéines de basse densité, du cholestérol total et des triglycérides, qui n'est pas associée à l'effet du médicament sur la glycémie.

    Vildagliptine + metformine

    Lors de la prescription d'un traitement d'association avec la metformine et la vildagliptine, dont les doses quotidiennes sont respectivement de 1500 à 3000 mg et de 50 mg, et la fréquence d'administration est de 2 fois par jour pendant 1 an, il y a une diminution persistante statistiquement significative de la glycémie (déterminée par une diminution de l'HbA1C) et une augmentation du nombre de patients présentant une diminution de l'HbA1C s'élevait à au moins 0,6-0,7% (par rapport à la catégorie de patients qui continuaient à prendre exclusivement de la metformine).

    Chez les patients recevant de la vildagliptine en association avec de la metformine, aucun changement statistiquement significatif du poids corporel n'a été observé par rapport à l'état avant le traitement. 24 semaines après le début du traitement, dans des groupes de patients prenant de la vildagliptine en association avec la metformine, une diminution de la pression artérielle diastolique et systolique a été enregistrée chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

    L'utilisation combinée de metformine et de vildagliptine comme traitement de départ chez les patients atteints de diabète de type 2 pendant 24 semaines s'est accompagnée d'une diminution dose-dépendante de l'HbA1C par rapport à la monothérapie avec ces médicaments. Les cas d'hypoglycémie étaient rares dans les deux groupes de patients..

    Lors de la prise de vildagliptine à la dose de 50 mg 2 fois par jour simultanément avec la metformine (ou sans) en association avec de l'insuline (dose moyenne de 41 VD) chez les patients participant à une étude clinique, l'indicateur HbA1C diminué de 0,72% (l'indicateur initial était en moyenne de 8,8%), ce qui est statistiquement significatif. L'incidence de l'hypoglycémie chez les patients sous traitement était comparable à l'incidence de l'hypoglycémie dans le groupe placebo. Lors de la prise de vildagliptine chez des patients à une dose de 50 mg 2 fois par jour en association avec la metformine (la dose était égale ou supérieure à 1500 mg) et le glimépiride (la dose quotidienne était égale ou supérieure à 4 mg) HbA1C baisse statistiquement significative de 0,76% avec une valeur initiale moyenne de 8,8%.

    Pharmacocinétique

    Vildagliptine

    Avec l'administration orale de Galvus Met à jeun, cette substance est rapidement absorbée et sa concentration maximale dans le plasma sanguin est déterminée 1,75 heure après l'administration de vildagliptine dans le corps. Lorsque vous prenez le médicament avec de la nourriture, son taux d'absorption diminue légèrement: la concentration maximale diminue de 19% et le temps pour l'atteindre augmente à 2,5 heures. Dans ce cas, le repas ne modifie pas l'aire sous la courbe "concentration - temps" (ASC) et le degré d'absorption.

    La biodisponibilité absolue de la vildagliptine après administration orale est de 85%. L'augmentation de la concentration maximale et de l'ASC dans la gamme de doses recommandées dépend de la dose (augmentation en proportion directe de la dose prise).

    La vildagliptine se lie faiblement aux protéines plasmatiques (le degré de liaison est de 9,3%). La substance est caractérisée par une distribution uniforme entre les globules rouges et le plasma. Vraisemblablement, ce processus est extravasculaire, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le volume de distribution en équilibre est de 71 l.

    La vildagliptine est excrétée principalement par la participation à des processus de biotransformation. Dans le corps humain, environ 69% de la dose du médicament est métabolisée. Le métabolite principal est LAY151, qui transfère environ 57% de la dose de vildagliptine. Il ne présente pas d'activité pharmacologique et est un produit de l'hydrolyse du composant cyano. Environ 4% de la dose du médicament est impliquée dans les processus d'hydrolyse des amides..

    Les résultats d'études expérimentales indiquent un effet positif du DPP-4 sur l'hydrolyse de la vildagliptine. La substance ne participe pas aux processus métaboliques se produisant avec la participation d'isoenzymes du système du cytochrome P450. Des études in vitro confirment que la vildagliptine n'appartient pas aux substrats des isoenzymes P (CYP)450 et n'est pas un inhibiteur ou un inducteur des isoenzymes du cytochrome CYP450.

    Après administration orale de vildagliptine, environ 85% de la dose est excrétée dans les urines et 15% dans les fèces. L'excrétion rénale de cette substance sous forme inchangée est de 23%. Avec l'administration intraveineuse du médicament, la demi-vie atteint en moyenne 2 heures et la clairance rénale et la clairance plasmatique totale sont respectivement de 13 l / h et 41 l / h. Lors de la prise de Galvus Met à l'intérieur, la demi-vie est d'environ 3 heures, quelle que soit la dose de vildagliptine.

    Les paramètres pharmacocinétiques de la vildagliptine ne sont pas affectés par l'origine ethnique, le sexe et l'indice de masse corporelle.

    Chez les patients présentant des dysfonctionnements hépatiques légers et modérés (6 à 10 points selon l'échelle Child-Pugh), après une dose unique de vildagliptine, une diminution de sa biodisponibilité a été enregistrée respectivement de 8% et 20%. Chez les patients présentant des dysfonctionnements hépatiques sévères (12 points selon l'échelle de Child-Pugh), la biodisponibilité de cette substance augmente de 22%. La biodisponibilité de la vildagliptine change autant que possible en moyenne de 30% dans le sens d'une augmentation ou d'une diminution, ce qui n'est pas considéré comme cliniquement significatif. Il n'y a pas de corrélation entre la gravité des dysfonctionnements hépatiques et la biodisponibilité de ce composant actif de Galvus Met.

    Chez les patients présentant des dysfonctionnements rénaux légers, modérés ou sévères, l'ASC de la vildagliptine est respectivement de 1,4, 1,7 et 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains. L'ASC du métabolite LAY151 augmente de 1,6, 3,2 et 7,3 fois, et celle du métabolite BQS867 - de 1,4, 2,7 et 7,3 fois chez les patients souffrant de dysfonctionnements rénaux légers, modérés et sévères, respectivement. Les données concernant les patients atteints d'insuffisance rénale terminale sont limitées, cependant, suggèrent la similitude des indicateurs chez les patients de ce groupe avec ceux des patients présentant une dysfonction rénale sévère. La vildagliptine est mal excrétée au cours de la procédure d'hémodialyse (3% de la dose prise, à condition que la procédure dure plus de 3 à 4 heures et soit effectuée 4 heures après une dose unique de Galvus Met).

    Les patients de plus de 70 ans ont montré une augmentation maximale de la biodisponibilité de la vildagliptine de 32% (la concentration maximale a augmenté de 18%), ce qui n'est pas d'une importance clinique particulière et n'affecte pas l'inhibition de la DPP-4.

    La pharmacocinétique de la vildagliptine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'est pas définie.

    Metformine

    Avec une administration orale de metformine à une dose de 500 mg avant les repas, sa biodisponibilité absolue est de 50 à 60%. La concentration maximale d'une substance dans le plasma est déterminée 1,81-2,69 heures après l'administration. Une augmentation de la dose de metformine de 500 mg à 1500 mg ou de 850 mg à 2250 mg administrée par voie orale entraîne une augmentation plus lente des paramètres pharmacocinétiques que ce qui serait caractéristique d'une relation linéaire. Cet effet s'explique moins par une modification de l'excrétion du médicament que par une diminution de son absorption. Lors de la prise de metformine avec des aliments, le degré et le taux d'absorption de la substance diminuent également légèrement. Ainsi, avec une dose unique de 850 mg de Galvus Met avec de la nourriture, il y a une diminution de l'ASC et de la concentration maximale d'environ 25% et 40%, et le temps pour atteindre la concentration maximale augmente de 35 minutes. La signification clinique des faits ci-dessus n'est pas encore établie..

    Avec une administration orale unique de metformine à une dose de 850 mg, son volume de distribution apparent est de 654 ± 358 L. La liaison aux protéines plasmatiques est pratiquement absente, tandis que le degré de liaison des dérivés de sulfonylurée dépasse 90%. La metformine se caractérise par une pénétration dans les globules rouges, et ce processus peut s'intensifier avec le temps. Lors de l'utilisation du médicament conformément au schéma standard (dose standard et fréquence d'administration), la concentration de la substance active en équilibre est atteinte dans les 24 à 48 heures et ne dépasse généralement pas 1 μg / ml. Au cours des essais cliniques contrôlés, la concentration maximale de metformine dans le plasma sanguin, même lorsqu'elle a été ingérée à fortes doses, n'a pas dépassé 5 μg / ml.

    Avec une administration intraveineuse unique de cette substance active à des volontaires sains, il a été prouvé qu'elle est excrétée par les reins inchangée. De plus, la metformine n'est pas impliquée dans les processus métaboliques du foie (aucun métabolite n'a été trouvé dans le corps humain) et n'est pas excrétée avec la bile.

    Étant donné que la clairance rénale de la metformine est environ 3,5 fois plus élevée que la clairance de la créatinine, la sécrétion tubulaire est le principal moyen d'éliminer la substance du corps. Lorsqu'il est pris par voie orale, environ 90% de la dose absorbée du médicament est excrété dans l'urine au cours des 24 premières heures. Dans ce cas, la demi-vie plasmatique est d'environ 6,2 heures. La demi-vie du médicament dans le sang total est d'environ 17,6 heures, ce qui indique l'accumulation d'une partie importante de la metformine dans les globules rouges..

    La pharmacocinétique de la metformine ne change pas en fonction du sexe des patients. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, les caractéristiques pharmacocinétiques de ce composant actif n'ont pas été étudiées. Chez les patients présentant des dysfonctionnements rénaux, dont le degré est évalué par la valeur de CC (clairance de la créatinine), la demi-vie de la metformine dans le sang total et le plasma augmente, et sa clairance rénale diminue en proportion directe avec une diminution de CC.

    Selon des informations limitées obtenues à la suite d'études pharmacocinétiques sur des volontaires sains âgés de 65 ans et plus, il y a une diminution de la clairance plasmatique totale de la metformine et une augmentation de la demi-vie et de la concentration maximale chez les patients de cette catégorie d'âge par rapport aux personnes plus jeunes. Ces caractéristiques des paramètres pharmacocinétiques de la metformine chez les patients âgés de plus de 65 ans sont probablement causées par un changement de la fonction rénale, à la suite de quoi, chez les patients âgés de plus de 80 ans, l'utilisation du médicament n'est autorisée qu'avec une CC normale.

    La pharmacocinétique de la metformine chez les enfants et les adolescents dont l'âge ne dépasse pas 18 ans n'est pas bien connue..

    Il n'y a aucune preuve de l'effet de l'origine ethnique des patients sur les paramètres pharmacocinétiques de la substance active. Des essais cliniques contrôlés impliquant des patients diabétiques de type 2 appartenant à des nations et des races différentes confirment que l'effet hypoglycémiant de Galvus Met était identique en tout..

    Vildagliptine + metformine

    Des études ont montré que la concentration maximale et l'ASC de Galvus Met prises en trois doses différentes (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg et 50 mg + 500 mg), et la metformine et la vildagliptine sous forme de comprimés séparés, prises à des doses appropriées, sont bioéquivalents.

    Manger ne change pas le taux et le degré d'absorption de la vildagliptine, qui fait partie du médicament combiné. L'ASC et la concentration maximale de metformine incluses dans la composition de Galvus Met, lorsqu'ils sont pris avec des aliments, ont diminué de 7% et 26%, respectivement. De plus, dans le contexte de l'apport alimentaire, l'absorption de la metformine a diminué, ce qui a entraîné une augmentation de la demi-vie (de 2 à 4 heures). La même variation de l'ASC et de la concentration maximale lorsqu'elle était prise simultanément avec de la nourriture a également été enregistrée dans le cas de l'utilisation de la metformine sous sa forme pure, cependant, dans ce dernier cas, les changements étaient moins cliniquement significatifs. L'effet des aliments sur la pharmacocinétique de la metformine et de la vildagliptine, inclus dans la composition de Galvus Met, est similaire à celui lors de la prise des deux substances actives séparément.

    Indications pour l'utilisation

    Selon les instructions, Galvus Met est prescrit pour le traitement du diabète de type 2 (en combinaison avec de l'exercice et une diététique) dans les cas suivants:

    • manque d'efficacité de la monothérapie avec la metformine ou la vildagliptine;
    • mener une thérapie précédemment combinée avec la metformine et la vildagliptine sous forme de monopréparations;
    • une trithérapie avec de l'insuline chez des patients qui avaient précédemment reçu une insulinothérapie à dose stable et de la metformine, mais qui n'avaient pas atteint un contrôle glycémique adéquat;
    • utilisation combinée avec des dérivés de sulfonylurée (traitement par combinaison triple) chez des patients qui avaient précédemment reçu un traitement avec des dérivés de sulfonylurée et de la metformine, mais qui n'avaient pas atteint un contrôle glycémique adéquat
    • thérapie initiale chez les patients atteints de diabète de type 2 avec une efficacité insuffisante de l'exercice, une thérapie diététique et, si nécessaire, améliorer le contrôle glycémique.

    Contre-indications

    • diabète sucré de type 1;
    • troubles fonctionnels du foie;
    • infarctus aigu du myocarde, insuffisance cardiaque aiguë et chronique, insuffisance respiratoire, insuffisance cardiovasculaire aiguë (choc);
    • acidose métabolique chronique / aiguë (y compris acidocétose diabétique avec / sans coma; acidocétose diabétique doit être corrigée par insulinothérapie), acidose lactique (y compris antécédents);
    • insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (avec concentration sérique de créatinine chez l'homme ≥ 1,5 mg% et chez la femme ≥ 1,4 mg%);
    • affections aiguës avec risque d'insuffisance rénale: déshydratation (dans le contexte de diarrhée et de vomissements), fièvre, maladies infectieuses graves, états d'hypoxie (septicémie, choc, maladies bronchopulmonaires, infections rénales);
    • la période précédant les opérations chirurgicales, les radio-isotopes, les études aux rayons X avec l'introduction d'agents de contraste (une pause avant / après leur conduite - 48 heures);
    • intoxication alcoolique aiguë, alcoolisme chronique;
    • maladie du foie ou violation des paramètres biochimiques de la fonction hépatique;
    • respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal par jour);
    • âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité / l'innocuité du traitement n'a pas été établie);
    • Grossesse et allaitement;
    • intolérance individuelle aux composants de Galvus Met.

    Les patients âgés (à partir de 60 ans) doivent utiliser Galvus Met avec prudence lorsqu'ils effectuent des travaux physiques lourds (associés à un risque accru d'acidose lactique).

    Mode d'emploi Galvus Met: méthode et dosage

    Les comprimés Galvus Met sont pris par voie orale, de préférence simultanément avec la prise de nourriture (afin de réduire la gravité des effets indésirables du système digestif caractéristiques de la metformine).

    Le schéma posologique est choisi individuellement par le médecin en fonction de l'efficacité / tolérabilité du traitement. Gardez à l'esprit que la dose quotidienne maximale de vildagliptine est de 100 mg.

    La dose initiale de Galvus Met est calculée en fonction de la durée de l'évolution du diabète, du niveau de glycémie, de l'état du patient et des schémas thérapeutiques précédemment utilisés avec la vildagliptine et / ou la metformine.

    • commencer le traitement du diabète sucré de type 2 avec une efficacité insuffisante des exercices physiques et de la diététique: 1 comprimé 50 + 500 mg 1 fois par jour, après évaluation de l'efficacité, la dose est progressivement augmentée à 50 + 1000 mg 2 fois par jour;
    • traitement en cas d'inefficacité de la monothérapie par la vildagliptine: 2 fois par jour, 1 comprimé 50 + 500 mg, une augmentation progressive de la dose est possible après évaluation de l'effet thérapeutique;
    • traitement en cas d'inefficacité de la monothérapie par la metformine: 2 fois par jour, 1 comprimé de 50 + 500 mg, 50 + 850 mg ou 50 + 1000 mg (selon la dose de metformine prise);
    • traitement en cas de thérapie combinée avec la metformine et la vildagliptine sous forme de comprimés séparés: la dose la plus proche de la thérapie est choisie, à l'avenir, en fonction de son efficacité, sa correction est effectuée;
    • thérapie combinée utilisant Galvus Met en association avec des dérivés de sulfonylurée ou de l'insuline (la dose est choisie à partir du calcul): vildagliptine - 50 mg 2 fois par jour; metformine - à une dose égale à celle précédemment prise en tant que médicament unique.

    Les patients dont la clairance de la créatinine est de 60 à 90 ml / min peuvent nécessiter un ajustement de la dose de Galvus Met. Il est également possible de modifier le schéma posologique chez les patients de plus de 65 ans, ce qui est associé à la probabilité d'insuffisance rénale (nécessite une surveillance régulière des indicateurs).

    Effets secondaires

    Les effets indésirables décrits ci-dessous concernent l'utilisation de la vildagliptine et de la metformine en monothérapie et en association.

    Évaluation de la fréquence des violations possibles:> 10% - très souvent; > 1% et 0,1% et 0,01% et