Statines et diabète: l'ignorance n'est pas un argument

Des études montrent que les statines réduisent de manière fiable les complications cardiovasculaires du diabète de type 2. Les statines hydrophiles pravastatine et rosuvastatine sont considérées comme les plus sûres en ce qui concerne la dérégulation possible du métabolisme des glucides, en particulier

Les études montrent que les statines réduiront à coup sûr les complications cardiovasculaires sous le diabète sucré de 2e type. Les statines hydrophiles - la pravastatine et la rozuvostatine sont considérées comme les plus sûres en ce qui concerne une éventuelle dérégulation du métabolisme des glucides, en particulier sous le diabète sucré.

L'ignorance n'est pas un argument.
Spinoza

La prescription de statines pour le diabète sucré (DM) de type 2 est l'un des principes fondamentaux de la thérapie antidiabétique moderne. Son bénéfice évident, exprimé dans la réduction des complications cardiovasculaires et de la mortalité cardiovasculaire avec l'utilisation de statines pour la prévention primaire et secondaire des maladies cardiovasculaires chez les patients atteints de diabète de type 2, a été prouvé à plusieurs reprises et ne soulève aucun doute sérieux. Il est naturel que les statines individuelles diffèrent dans leur efficacité à affecter l'incidence des complications du système cardiovasculaire (Fig.1).

Ce sont les statines qui sont considérées comme le premier choix pour le traitement hypolipidémiant chez les patients atteints de diabète de type 2 dans les recommandations de l'American Diabetes Association (ADA) et de l'Association européenne pour l'étude du diabète (European Association for the Study of Diabetes, EASD) [1] and Algorithmes pour le traitement du diabète sucré de l'Association russe du diabète [2]. Les recommandations russes de la Société scientifique panrusse de cardiologie (GFCF) pour le diagnostic et la correction des troubles du métabolisme lipidique pour la prévention et le traitement de l'athérosclérose (révision IV, 2009) ne contredisent généralement pas les recommandations ci-dessus, mais dans le chapitre 12.1.4.1. "Précautions et contre-indications pour la prescription de statines", notez que "les statines sont prescrites avec prudence aux personnes atteintes de diabète non contrôlé et de..." [3]. Phrase mystérieuse. On ne sait pas ce que les auteurs entendent par diabète non contrôlé et pourquoi les statines doivent être prescrites avec prudence et dans quoi cette prudence doit être indiquée..

Et en même temps, il est constamment souligné que la fréquence des prescriptions de statines pour les personnes ayant des indications pour leur utilisation est loin d'être idéale. De plus, les doses de statines appliquées sont souvent trop faibles pour atteindre les niveaux cibles de cholestérol total et de cholestérol à lipoprotéines de basse densité, recommandés pour les patients atteints de diabète de type 2 [2].

À cet égard, selon la plupart des experts, il est nécessaire d'augmenter par tous les moyens la fréquence d'utilisation des statines et d'augmenter les doses utilisées pour atteindre les niveaux cibles de lipides sanguins.

L'expérience clinique à long terme avec l'utilisation des statines a montré que le degré de diminution des lipides dans le sang dépend en grande partie de la dose du médicament utilisé (tableau 1) [4] et du type spécifique de statine utilisé (tableau 2).

En conséquence, l'utilisation de doses élevées et maximales de statines est devenue un moyen assez populaire pour atteindre les niveaux de lipides sanguins cibles, y compris chez les patients atteints de diabète de type 2..

Les preuves issues des essais cliniques ont donné aux statines une réputation généralement acceptée de médicaments hypolipidémiants efficaces et sûrs, malgré des effets secondaires tels qu'une augmentation des enzymes hépatiques et une rhabdomyolyse..

La fréquence accrue de rhabdomyolyse fatale détectée avec la cérivastatine par rapport aux autres statines a démontré le fait évident que l'efficacité clinique et la sécurité ne sont pas les mêmes pour les différents médicaments appartenant à la classe des statines [5]. Plus récemment, une augmentation des effets secondaires indésirables a été officiellement observée avec l'utilisation de doses élevées de simvastatine. En juin 2011, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a recommandé de restreindre l'utilisation de la simvastatine à une dose de 80 mg par jour en raison du risque de dommages aux tissus musculaires (myopathie et rhabdomyolyse). Les doses sûres maximales de simvastatine ont été proportionnellement réduites (de 50% ou plus) lorsqu'elles sont utilisées avec des médicaments qui peuvent augmenter les concentrations sériques de statine (en raison des interactions médicamenteuses).

Il s'est cependant avéré que la rhabdomyolyse n'est pas le seul effet secondaire des statines à prendre en compte lors du choix des médicaments de ce groupe, en particulier chez les personnes atteintes de diabète ou à haut risque de le développer..

Au cours des dernières années, les cas d'effets indésirables des statines sur le métabolisme des glucides ont été discutés de manière assez persistante tant chez les patients diabétiques que chez ceux qui n'avaient pas souffert de cette maladie auparavant. De plus, ils sont le plus souvent associés à l'utilisation de l'atorvastatine.

Des données déjà expérimentales ont noté l'effet particulier de l'atorvastatine sur le métabolisme des glucides [6]. Il a été constaté que l'administration d'atorvastatine pendant 6 mois à des rats atteints de diabète induit par la streptozocine aggrave considérablement leur test de tolérance au glucose par voie orale.

Les résultats cliniques de l'utilisation de l'atorvastatine dans ce cas étaient assez hétérogènes.

En 2003, immédiatement après le début de l'utilisation clinique de l'atorvastatine, des groupes indépendants de chercheurs japonais ont décrit des cas de décompensation DM avec l'utilisation de ce médicament [7]. Au moins huit de ces cas cliniques ont été signalés lors de prestations médicales au Japon [8]. Un cas de diabète, apparu après la prise d'atorvastatine, a également été décrit [9]. Ensuite, l'hyperglycémie résultante a été arrêtée avec l'utilisation d'insuline et le retrait de l'atorvastatine, mais l'hyperglycémie est réapparue avec l'utilisation de la pravastatine.

Un autre groupe de chercheurs japonais a évalué l'effet à 3 mois de l'atorvastatine à une dose de 10 mg / jour sur le métabolisme des glucides chez 76 patients atteints de diabète de type 2 [10]. Selon ces chercheurs, chez les patients recevant de l'atorvastatine, le niveau aléatoire de glucose sanguin est passé de 147 ± 50 mg / dl à 177 ± 70 mg / dl. En conséquence, les changements dans la concentration d'hémoglobine glyquée (HbA1c) dans le sang lors de la prise d'atorvastatine étaient de 6,8 ± 0,9% à 7,2 ± 1,1%. Les augmentations marquées étaient statistiquement significatives.

Dans une étude de J-CLAS (1999) [11], évaluant l'effet de l'atorvastatine à une dose de 5 à 20 mg / jour sur le métabolisme des glucides chez 287 patients avec un taux de cholestérol> 220 mg / dl, une augmentation de la glycémie était plus élevée que la normale, en particulier dans la première année de thérapie. Une augmentation des taux sanguins d'HbA1c a également été notée..

En 2010, une étude randomisée et contrôlée contre placebo a publié des données évaluant l'effet d'un traitement de 2 mois avec l'atorvastatine à des doses de 10, 20, 40 et 80 mg / jour sur le niveau d'insuline, de glucose, d'hémoglobine glyquée, de lipoprotéines et d'apoprotéine B dans le plasma sanguin par rapport au placebo chez les patients atteints d'hypercholistérémie [12].

L'atorvastatine à des doses de 10, 20, 40 et 80 mg / jour a réduit de manière significative le niveau de cholestérol lipoprotéine de basse densité (LDL) (de 39%, 47%, 52% et 56%, respectivement) et le niveau d'apolipoprotéine B (de 33%, 37%, 42% et 46%, respectivement) par rapport à l'inclusion (tous p 6,0% pour l'HbA de référence1c

Une. A. Alexandrov *, **, docteur en sciences médicales, professeur
M. N. Yadrikhinskaya *, candidat aux sciences médicales
S. S. Kukharenko *, candidat en sciences médicales
O. A. Shatskaya *, candidat aux sciences médicales
I. I. Chukaeva **, docteur en sciences médicales, professeur

* FSBI ESC du Ministère de la Santé et du Développement Social de la Russie,
** GBOU VPO RNIMU eux. N. I. Pirogova du Ministère de la santé et du développement social de la Russie, Moscou

Quelles statines sont mieux à prendre avec le diabète?

Le diabète sucré (DM) est une maladie grave qui affecte négativement de nombreux processus dans le corps. Tous les diabétiques sont à risque de développer des maladies cardiovasculaires: maladie coronarienne, cerveau, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral. Souvent, ils ont des troubles du métabolisme lipidique, se manifestant par un surpoids, des niveaux élevés de mauvais cholestérol, des triglycérides, une faible concentration de bon stérol.

Les statines sont des médicaments puissants qui normalisent le cholestérol, prévenant les problèmes cardiaques, l'athérosclérose. Cependant, ils peuvent augmenter la glycémie, ce qui est très indésirable pour les diabétiques. Voyons si les statines sont utiles dans le diabète sucré, quels médicaments sont considérés comme sûrs et d'où proviennent les informations sur les dommages potentiels pour les personnes en bonne santé?.

Les diabétiques ont-ils besoin de statines?

Le besoin de statines pour les patients diabétiques a été étudié par divers chercheurs. Les scientifiques scandinaves qui ont examiné la relation entre le diabète et le risque de maladie vasculaire ont conclu que la prise de médicaments entraîne une réduction significative de la mortalité. Fait intéressant, la diminution de la probabilité de développer des pathologies cardiovasculaires chez les diabétiques était plus sensible que chez les personnes en bonne santé: 42% contre 32% (1).

Dans une autre expérience (Cholestérol et événements récurrents (CARE)), les scientifiques ont étudié les effets de la pravastatine. Un groupe témoin de personnes prenant un placebo était beaucoup plus susceptible de souffrir d'une maladie vasculaire (25%). Ce chiffre était presque le même chez les patients diabétiques et non diabétiques..

L'expérience la plus approfondie sur l'utilisation des statines L'étude sur la protection cardiaque (HPS) a inclus 6 000 patients atteints de diabète. Ce groupe de patients a montré une diminution significative de l'incidence (22%). D'autres études ont été menées, qui n'ont été que confirmées, ont clarifié les données obtenues par les auteurs précédents.

Avec la croissance de la base de données probantes, la plupart des médecins sont de plus en plus convaincus que les statines et le diabète peuvent coexister et être bénéfiques. Une seule question restait ouverte: qui devrait prendre les médicaments?.

Le dernier guide publié sur l'utilisation des statines par l'American College of Cardiology, l'American Heart Association, contient une réponse complète. Il recommande que les médecins, lorsqu'ils prescrivent des statines aux patients atteints de diabète sucré, se concentrent sur la présence de facteurs de risque de maladies cardiovasculaires et non sur le taux de cholestérol. Des statines doivent être administrées à tous les patients diabétiques atteints d'athérosclérose diagnostiquée, ainsi qu'aux patients présentant:

  • hypertension artérielle (TA);
  • le taux de mauvais cholestérol (LDL) est supérieur à 100 mg / dl;
  • maladie rénale chronique;
  • albuminurie;
  • prédisposition héréditaire à l'athérosclérose;
  • plus de 40 ans;
  • les fumeurs.

Mais les patients de moins de 40 ans sans autres facteurs de risque, à l'exception du diabète, ne doivent pas prendre de médicaments.

Choisir le médicament optimal pour le diabète de type 2

Il existe plusieurs types de statines. Certains d'entre eux sont d'origine naturelle (lovastatine, pravastatine, simvastatine), partiellement synthétiques (atorvastatine, rosuvastatine, pitavastatine). Mais le mécanisme de leur action est très similaire: les médicaments bloquent l'activité de l'enzyme HMG-CoA réductase, sans laquelle la formation de cholestérol est impossible.

La sélection du médicament optimal pour le traitement d'un patient diabétique est individuelle. Il n'y a pas de recommandations généralement acceptées sur cette question. L'algorithme de sélection de médicaments le plus universel a été proposé par des experts américains. Ils conseillent lors de la prescription d'un médicament d'être guidés par la probabilité de développer des maladies cardiovasculaires. On tient compte de l'âge, de la présence de facteurs de risque et du cholestérol (LDL).

Selon ce principe, les personnes qui ont de faibles chances de développer des pathologies cardiovasculaires devraient recevoir des médicaments moins puissants - pravastatine, lovastatine, simvastatine et patients «à risque» - plus puissants: atorvastatine, rosuvastatine.

Le pouvoir conditionnel du médicament ne dépend pas seulement du nom de la substance active. Une grande influence sur la force de la statine a un dosage. Par exemple, de faibles doses d'atorvastatine ont un effet modéré, élevé - fort.

La maladie hépatique chronique est un autre facteur qui joue un rôle dans la sélection du médicament. Après tout, différentes statines chargent cet organe différemment.

Les patients diabétiques peuvent présenter une intolérance individuelle à la substance active ou aux composants auxiliaires du comprimé. La solution consiste à changer le type de statine ou à prescrire un autre type de médicament hypolipidémiant.

Quels effets secondaires pouvez-vous rencontrer?

Aujourd'hui, les médecins ne disposent pas de preuves convaincantes de la relation entre le diabète et le nombre d'effets secondaires des statines. Comme les patients des autres groupes, les diabétiques peuvent présenter des complications causées par l'action du médicament. Les plaintes les plus courantes:

  • fatigabilité rapide;
  • faiblesse générale;
  • mal de crâne;
  • rhinite, pharyngite;
  • douleurs musculaires et articulaires;
  • troubles digestifs (constipation, flatulence, diarrhée).

Plus rarement, les gens s'inquiètent:

  • perte d'appétit;
  • perte de poids;
  • perturbations de sommeil;
  • Vertiges
  • problèmes de vue;
  • inflammation du foie, du pancréas;
  • éruption.

Une liste distincte comprend les conditions qui présentent un danger élevé pour l'homme, mais sont extrêmement rares:

  • rhabdomyolyse;
  • Œdème de Quincke;
  • jaunisse;
  • insuffisance rénale.

Si vous observez l'un des symptômes énumérés chez vous, informez-en votre professionnel de la santé. La réduction de la posologie, la modification du médicament, la prescription d'additifs alimentaires aident de nombreux patients à se débarrasser des effets indésirables ou à réduire leur intensité à un niveau acceptable.

Les statines peuvent-elles déclencher le diabète de type 2 chez les personnes en bonne santé??

La nouvelle que la prise de statines peut conduire au développement du diabète de type 2 s'est propagée très rapidement. La base de la conclusion était l'analyse de l'incidence parmi les personnes prenant les médicaments: elle s'est avérée supérieure à la population moyenne. Il a été conclu que la prise de statines augmente la probabilité de diabète..

Plus tard, il s'est avéré que la situation était beaucoup plus compliquée qu'il n'y paraissait. Les conditions préalables au développement du diabète et des maladies cardiovasculaires sont très similaires. Par exemple, un fumeur de 45 ans en surpoids a plus de chances de diagnostiquer à la fois une maladie coronarienne et un diabète. Sans surprise, il existe de nombreux diabétiques potentiels chez les personnes prenant des statines..

Mais la maladie n'a pas encore réussi à éliminer complètement la relation entre la prise de médicaments. Ensuite, les scientifiques ont décidé de calculer ce qui l'emporte: les avantages potentiels de la prise des médicaments ou les dommages possibles. Il s'est avéré que le nombre de décès évités par la drogue est plusieurs fois supérieur au nombre de cas de diabète. Par conséquent, le verdict moderne des médecins est le suivant: des statines doivent être prescrites, mais s'il existe des indications.

Il s'est également avéré que toutes les personnes qui prennent des médicaments n'ont pas le même risque de maladie. Les plus vulnérables (3):

  • femmes;
  • les personnes de plus de 65 ans;
  • les patients prenant plus d'un médicament hypolipidémiant;
  • patients atteints de pathologies des reins, du foie;
  • abuseurs d'alcool.

Ces catégories de patients doivent surveiller plus sérieusement leur santé..

Comment vous protéger du diabète en prenant des statines?

Des doses élevées d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase contribuent aux effets secondaires. Vous pouvez vous aider en abaissant le cholestérol de manière non médicamenteuse, ce qui permettra au médecin de réduire la posologie du médicament (3). Pour ce faire, vous devez:

  • mange correctement;
  • bouger plus: au moins 30 minutes / jour;
  • arrêter de fumer;
  • réduire votre poids à des niveaux sains.

Ayant changé son mode de vie, ayant revu son régime alimentaire, une personne supprime les facteurs de risque de développer un diabète de type 2, ce qui signifie qu'elle augmente ses chances de vivre sans cette maladie.

Attention: les statines! Les médicaments hypocholestérolémiants provoquent le diabète?

Ils ont constaté que les patients traités avec des statines pendant au moins deux ans, le diabète de type 2 se développaient 2,2 fois plus souvent que ceux qui ne prenaient pas ces médicaments.

Le sort des drogues

Les statines sont l'un des médicaments les plus populaires parmi les noyaux. Ils réduisent le cholestérol sanguin et empêchent ainsi le développement de l'athérosclérose et des maladies coronariennes associées, l'infarctus du myocarde et les accidents vasculaires cérébraux (accident vasculaire cérébral). Toutes ces maladies sont la principale cause de décès à notre époque. Ils représentent plus de la moitié des décès dans notre pays et dans les pays développés. Bien sûr, ces médicaments étaient destinés à devenir l'un des principaux médicaments de notre époque. Ils sont apparus en Russie au milieu des années 1990, mais l'ampleur de leur traitement était petite - ils étaient très chers. Aujourd'hui, le prix de nombreuses statines est devenu assez abordable et leurs patients sont devenus beaucoup plus fréquents. Mais les cardiologues affirment toujours que l'utilisation des statines est nettement inférieure à celle des pays occidentaux, et que c'est mauvais.

Cependant, ces dernières années, la situation avec ces médicaments est devenue tendue. Des scandales surgissent périodiquement autour d'eux, et de plus en plus de publications apparaissent que les résultats de nombreuses études sur les statines sont truqués, qu'ils ont de graves effets secondaires et que leur efficacité est exagérée. Nous avons écrit à ce sujet plus d'une fois (voir AiF n ° 42 pour 2018 et n ° 15 pour 2019). De plus, les indications du traitement aux statines ont commencé à se réduire. Par exemple, avant, ils étaient souvent recommandés à presque tous ceux qui avaient franchi le cap des 50 ans, qu'une personne souffre d'une maladie cardiaque ou vasculaire ou non. Aujourd'hui, les cardiologues recommandent de moins en moins une telle prévention initiale de l'athérosclérose, ils ne recommandent les statines qu'à ceux qui ont déjà des plaques dans leurs vaisseaux ou qui sont très à risque de les développer (voir «Avis d'un expert»).

Où est la vérité?

Que pensons-nous de l'étude des médecins de l'Ohio? Est-ce révolutionnaire et touche-t-il à la fin de l'ère des statines? Il y a deux aspects à cela. Premièrement, ce n'est pas la première, mais probablement la vingtième publication dans des revues scientifiques sérieuses, où il est écrit que les statines augmentent le risque de diabète de type 2. Et ici se pose la deuxième question: pourquoi n'y a-t-il pas eu une telle réaction retentissante aux œuvres précédentes? Peut-être parce que dans les études précédentes, le risque de diabète n'était pas si élevé et donc qu'il y avait moins de demandes de statines. Par exemple, en 2009, c'est-à-dire il y a 10 ans, les données de plusieurs études ont été généralisées, dans lesquelles 57,5 ​​mille patients ont été observés, puis il s'est avéré que les statines augmentent le risque de 13%. D'accord, ce n'est pas comme dans une nouvelle étude, où le risque augmente de 120% (2,2 fois). En 2010, une autre revue sur ce sujet a été publiée dans le journal médical le plus influent Lancet, qui comprenait des observations de 91 mille personnes. Ici, les statines ont augmenté la probabilité de développer un diabète de 9%. L'augmentation maximale du risque de développer un diabète de 48% a été révélée dans une seule étude en 2012, et cela ne s'appliquait qu'aux femmes en ménopause (elles ont de nombreuses maladies qui surviennent surtout). Et en avril de cette année, un article a été publié dans lequel le risque de diabète était même légèrement plus élevé que dans une étude de l'Ohio. Mais elle a eu lieu en Corée du Sud et, selon les médecins, le facteur ethnique a joué un rôle ici..

Qu'en est-il des patients à la lumière de toutes ces études? Il semble qu'il existe un lien entre les statines et le diabète, mais il n'est probablement pas aussi fort que dans la dernière étude (le nombre d'observations y était faible). Et si la prescription de ces médicaments est nécessaire, des mesures de prévention du diabète doivent être observées (voir infographie).

Opinion d'expert *

Cardiologue, PhD, membre de la Société européenne de cardiologie et de l'American Heart Association Yaroslav Ashikhmin:

- Ce n'est pas le premier rapport que, dans le contexte du traitement aux statines, la glycémie peut augmenter et le diabète sucré se développe plus souvent. Et cela n'ajoute pas beaucoup de nouvelles informations pour les spécialistes dans ce domaine. Il devrait être considéré comme une autre étude qui renforce l'opinion selon laquelle les statines contribuent au développement du diabète de type 2. Comment s'y rapporter? Tout d'abord, vous devez comprendre que tous les médicaments ont des effets secondaires et vous devez toujours peser les risques et les avantages de les traiter. Si nous parlons de ce phénomène, son essence n'est pas encore claire. Nous ne comprenons toujours pas exactement pourquoi les statines ont un tel effet. Et le diabète lui-même, qui se développe pendant le traitement avec des statines, n'est pas entièrement courant. Il se développe en douceur, le sucre augmente modérément et peut-être qu'il nuit moins à la santé que le diabète de type 2 normal. Dans tous les cas, il y a eu une grande étude dans laquelle, malgré le fait que certains patients ont développé un diabète sucré, les patients qui ont reçu des statines ont vécu plus longtemps. Leurs effets bénéfiques l'emportaient sur cet effet négatif..

Deuxièmement, récemment, les indications pour les statines ont été révisées, et maintenant elles sont prescrites moins fréquemment. En règle générale, si le patient ne présente pas de manifestations évidentes d'athérosclérose, indiquant la présence de plaques dans les vaisseaux (crises cardiaques et accidents vasculaires cérébraux précédemment mentionnés), elles ne sont pas prescrites. Mais après une crise cardiaque et un AVC, ils sont obligatoires. Il n'y a pas beaucoup d'exceptions à ces règles. Mais si le patient souffre déjà de diabète, des statines doivent être prescrites. Avec cette maladie, le risque de développer une athérosclérose est fortement augmenté et les statines résistent à son développement. Par conséquent, je n'exagère pas le mal des statines.

Je voudrais mentionner encore un point. Récemment, il y a eu une guerre littérale contre les statines - il y a beaucoup d'informations négatives à leur sujet. Et il semble que ce soit bien financé. Après tout, une nouvelle classe de médicaments pour abaisser le cholestérol est apparue. Ce sont les soi-disant inhibiteurs de la protéine PCSK9. Ce sont des préparations biologiques sous forme d'anticorps monoclonaux. Les fabricants sont intéressés à les utiliser plus souvent, et encore mieux si leur coût est compensé. Mais, comme ils sont incroyablement chers, c'est un fardeau injustifié pour le budget.

Traiter le diabète

Description de la substance active Atorvastatine calcique / Atorvastatine calcique.

Formule: C66H68CaF2N4O10, nom chimique: [R (R * R *)] - 2- (4-fluorophényl) beta, delta dihydroxy- (1-methylethyl) -3-phenyl-4- [(phenylamino) carbonyl] - acide pyrrole-1-heptanoïque sous forme de sel de calcium.
Groupe pharmacologique: métabolisme / hypolipidémiants / statines.
Action pharmacologique: hypolipidémiant.

Propriétés pharmacologiques

L'atorvastatine calcique inhibe sélectivement la HMG-CoA réductase (une enzyme qui convertit la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A en acide mévalonique, qui, à son tour, est un précurseur des stérols, dont le cholestérol). Le cholestérol et les triglycérides dans le foie sont inclus dans la composition des lipoprotéines de très faible densité, pénètrent dans le sérum sanguin et sont transférés aux tissus périphériques. Les lipoprotéines de basse densité sont formées à partir de lipoprotéines de très basse densité lors de l'interaction avec des récepteurs de lipoprotéines de basse densité. L'atorvastatine calcique réduit les lipoprotéines sériques et le cholestérol en raison de l'inhibition de la HMG-CoA réductase, de la synthèse du cholestérol hépatique et d'une augmentation du nombre de récepteurs hépatiques de lipoprotéines de faible densité à la surface des cellules, ce qui entraîne une absorption et un catabolisme accrus des lipoprotéines de faible densité. Réduit la formation de lipoprotéines de basse densité, provoque une augmentation persistante et prononcée de l'activité des récepteurs des lipoprotéines de basse densité. L'atorvastatine calcique réduit les lipoprotéines de basse densité chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote, qui ne se prête généralement pas au traitement par des hypolipidémiants. L'atorvastatine calcique réduit le cholestérol total de 30 à 46%, l'apolipoprotéine B - de 34 à 50%, les lipoprotéines de faible densité - de 41 à 61%, les triglycérides - de 14 à 33%; provoque une augmentation de la concentration d'apolipoprotéine A et de cholestérol à lipoprotéines de haute densité.
L'atorvastatine calcique a une absorption élevée. La concentration maximale dans le sérum est atteinte après 1 à 2 heures. Chez les femmes, la zone sous la courbe de concentration - le temps est 10% plus bas, et la concentration maximale est 20% plus élevée. Les aliments réduisent légèrement la durée et le taux d'absorption du médicament (de 9% et 25% respectivement), mais la diminution du cholestérol des lipoprotéines de basse densité est comparable à celle lors de l'utilisation du médicament sans nourriture. La concentration du médicament lorsqu'il est utilisé le soir est plus faible que le matin (environ 30%). Une relation linéaire a été établie entre la dose et le degré d'absorption du médicament. La biodisponibilité est de 12%, la biodisponibilité systémique de l'activité inhibitrice contre la HMG-CoA réductase est de 30%. L'atorvastatine calcique a une faible biodisponibilité systémique due au métabolisme présystémique lors du premier passage dans le foie et dans la muqueuse du tractus gastro-intestinal. Avec les protéines plasmatiques se lie à 98%. Le volume moyen de distribution est de 381 litres. L'atorvastatine calcique est métabolisée principalement dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP3A4, CYP3A7 et CYP3A5 avec formation de métabolites pharmacologiquement actifs (produits de l'oxydation bêta, dérivés para et orthohydroxylés). In vitro, les métabolites para et orthohydroxylés ont un effet inhibiteur sur la HMG-CoA réductase, comparable à celui du produit de départ. L'effet inhibiteur de l'atorvastatine calcique sur la HMG-CoA réductase est d'environ 70% déterminé par l'activité des métabolites circulants. Le médicament est excrété après métabolisme hépatique et / extrahépatique avec la bile dans les intestins. L'atorvastatine calcique ne subit pas de recirculation entérohépatique sévère. Dans l'urine, moins de 2% de la dose orale du médicament est déterminée. La demi-vie est de 14 heures. L'activité inhibitrice de l'atorvastatine calcique contre la HMG-CoA réductase persiste pendant environ 20 à 30 heures en raison du fait que le médicament a des métabolites actifs. La concentration maximale chez les patients atteints de cirrhose alcoolique du foie est 16 fois, et l'aire sous la courbe concentration-temps est 11 fois plus élevée que la normale. L'atorvastatine calcique n'est pas excrétée pendant l'hémodialyse.

Les indications

Pathologie du système circulatoire (chez les patients qui présentent des facteurs de risque accrus de maladie coronarienne - plus de 55 ans, hypertension artérielle, tabagisme, diabète, accident vasculaire cérébral, maladie vasculaire périphérique, hypertrophie ventriculaire gauche, protéinurie, albuminurie, maladie coronarienne au plus près) proches), y compris dans le contexte de la dyslipidémie - prévention secondaire pour réduire le risque total de décès, d'accident vasculaire cérébral, d'infarctus du myocarde, de la nécessité d'une procédure de revascularisation, de réhospitalisation pour angine de poitrine; pour réduire le niveau de cholestérol total et de cholestérol des lipoprotéines de basse densité chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote, lorsque la diététique et d'autres méthodes de thérapie non pharmacologiques ne donnent pas un effet adéquat (en plus du traitement hypolipidémiant, y compris l'auto-hémotransfusion de lipoprotéines sanguines de basse densité purifiées); conjointement avec un régime alimentaire pour le traitement des patients présentant des taux plasmatiques élevés de triglycérides (hypertriglycéridémie endogène familiale de type IV selon Frederickson) et des patients atteints de dysbétalipoprotéinémie (type III selon Frederiksen), chez qui le traitement diététique ne donne pas le résultat souhaité; avec un régime alimentaire pour réduire les concentrations élevées de cholestérol des lipoprotéines de basse densité, du cholestérol total, des triglycérides, de l'apolipoprotéine B et augmenter les concentrations de cholestérol des lipoprotéines de haute densité chez les patients atteints d'hypercholestérolémie primaire, d'hypercholestérolémie hétérozygote familiale et non familiale et d'hyperréidémie mixte (de type II) et ).

Posologie de l'atorvastatine calcique et dose

L'atorvastatine calcique est prise par voie orale, à tout moment de la journée, quelle que soit l'heure d'un repas. La dose est réglée individuellement en fonction des indications, des concentrations initiales de cholestérol, des lipoprotéines de faible densité, de l'objectif du traitement et de l'effet individuel. En moyenne, la dose initiale est de 10 mg une fois par jour; De plus, la dose varie de 10 à 80 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.
Avant de prendre le médicament, vous devez essayer de contrôler l'hypercholestérolémie en augmentant l'activité physique, une diététique adéquate, en réduisant le poids corporel chez les patients obèses et en traitant d'autres conditions..
L'utilisation du médicament pour réduire les lipides sériques peut entraîner une modification des paramètres biochimiques de l'état fonctionnel du foie; une surveillance de ces indicateurs est nécessaire avant de commencer le traitement, après 6 et 12 semaines après le début de la prise du médicament, après chaque augmentation de la dose, et également périodiquement, par exemple, tous les six mois. Une augmentation de l'activité plasmatique des transaminases du foie peut être observée pendant le traitement avec le médicament (généralement au cours des trois premiers mois). Les patients qui ont une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques doivent être sous la surveillance d'un médecin jusqu'à ce que les indicateurs reviennent à la normale..
Avant de commencer le traitement avec le médicament, le risque potentiel d'accident vasculaire cérébral hémorragique doit être soigneusement évalué..
Le traitement avec le médicament peut provoquer une myosite, une myalgie, une myopathie, qui peut évoluer vers une rhabdomyolyse, qui peut mettre la vie en danger et se caractérise par une augmentation significative de l'activité de la créatine phosphokinase (plus de 10 fois par rapport à la limite supérieure de la normale), une myoglobinurie et une myoglobinémie, qui peuvent entraîner une insuffisance rénale. Le traitement doit être interrompu en cas d'augmentation cliniquement significative de l'activité de la créatine phosphokinase (plus de 10 fois supérieure à la limite supérieure de la norme), ou dans le diagnostic de rhabdomyolyse, ou en cas de suspicion. L'atorvastatine calcique peut entraîner une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase plasmatique, qui doit être prise en compte dans le diagnostic différentiel de la douleur dans le sternum. Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin si une douleur ou une faiblesse musculaire inexpliquée se développe, en particulier s'ils sont accompagnés de fièvre ou de malaise. S'il y a des signes de myopathie possible ou un facteur de risque de développer une insuffisance rénale due à une rhabdomyolyse (par exemple, hypotension artérielle, infection aiguë sévère, traumatisme, chirurgie grave, crises non contrôlées, troubles endocriniens, métaboliques, électrolytiques), un traitement médicamenteux est nécessaire temporairement ou complètement. Annuler. L'atorvastatine calcique doit être prescrite avec prudence aux patients présentant des facteurs prédisposant au développement d'une rhabdomyolyse. Avant de commencer le traitement, l'activité de la créatine phosphokinase doit être mesurée dans de telles situations: avec hypothyroïdie, avec insuffisance rénale, avec des antécédents personnels ou familiaux de maladies musculaires héréditaires, avec une maladie du foie et / ou des antécédents d'abus d'alcool; s'il existe des preuves d'un effet toxique antérieur sur le muscle squelettique causé par l'utilisation de statines ou de fibrates; chez les patients de plus de 70 ans; dans les situations où une augmentation du niveau du médicament dans le sérum sanguin peut se produire (dans des populations spéciales, avec des interactions médicamenteuses et autres). Dans de telles situations, il est nécessaire d'évaluer le rapport entre le risque de réactions indésirables et les avantages possibles de la thérapie, et une surveillance attentive de l'état du patient doit également être effectuée. Le traitement ne doit pas être démarré si les premiers indicateurs d'activité de la créatine phosphokinase sont significativement augmentés (plus de 5 fois, par rapport à la limite supérieure de la normale). La détermination de l'activité de la créatine phosphokinase n'est pas recommandée après un effort physique ou en présence de toute autre raison d'augmentation de ses indices, car cela rend difficile l'évaluation des résultats du test. Si les premiers indicateurs de l'activité de la créatine phosphokinase sont significativement augmentés (plus de 5 fois supérieurs à la limite supérieure de la norme), une deuxième analyse est nécessaire après 5 à 7 jours afin de confirmer les résultats. Si les symptômes musculaires sont graves et provoquent une gêne quotidienne, vous devez envisager d'annuler l'arrêt du traitement, même si l'activité de la créatine phosphokinase ne dépasse pas la limite supérieure de la norme de plus de 5 fois. Lorsque les valeurs de la créatine phosphokinase reviennent à leurs valeurs normales et à la résolution des symptômes, il peut être envisagé de prescrire un second traitement à l'atorvastatine ou d'administrer l'antiquité alternative à la dose la plus faible sous étroite surveillance médicale..
Le risque d'augmentation de rhabdomyolyse avec l'utilisation combinée de calcium d'atorvastatine et de certains médicaments qui augmentent la concentration de l'atorvastatine dans le sérum sanguin (puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 ou de protéines de transport: télithromycine, la cyclosporine, la clarithromycine, styripentol, delavirdine, le kétoconazole azoronazolazoronazolazone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, posoron immunodéficience humaine, dont ritonavir, atazanavir, lopinavir, darunavir, indinavir et autres). De plus, le risque de myopathie peut augmenter avec l'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et de gemfibrozil et d'autres dérivés de l'acide fibroïque, de l'acide nicotinique à des doses hypolipidémiantes (plus de 1 g par jour), de l'érythromycine, de l'ézétimibe. Au lieu de ces médicaments, si possible, des médicaments alternatifs (sans interaction) doivent être utilisés. Lorsque l'utilisation combinée de ces agents et de l'atorvastatine est nécessaire, une évaluation minutieuse des bénéfices attendus et des risques possibles d'un traitement concomitant est nécessaire. Lorsque les patients reçoivent des médicaments qui augmentent le niveau d'atorvastatine dans le sérum sanguin, l'atorvastatine calcique doit être prescrite à la dose minimale efficace. Une surveillance clinique de ces patients est également nécessaire..
L'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et d'acide fusidique n'est pas recommandée, par conséquent, vous devez arrêter temporairement de prendre l'atorvastatine calcique pendant la période de traitement par l'acide fusidique..
Lors de l'utilisation de certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, en particulier pendant une longue période, de rares cas de développement d'une maladie pulmonaire interstitielle ont été identifiés. Ses symptômes peuvent inclure une toux improductive, un essoufflement, une aggravation de l'état général (perte de poids, fatigue, fièvre). Le traitement médicamenteux doit être interrompu en cas de suspicion de maladie pulmonaire interstitielle..
Les statines peuvent augmenter la glycémie. Chez certains patients à haut risque de développer un diabète, ces changements peuvent conduire à sa manifestation, c'est une indication pour la nomination d'un traitement hypoglycémique. Mais la diminution du risque de maladies du système circulatoire avec l'utilisation de statines (inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase) est plus élevée que le risque de développer un diabète sucré, ce facteur n'est donc pas une raison pour annuler le traitement par statines. Pour les patients à risque (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m2, glycémie à jeun de 5,6 - 6,9 mmol / l, antécédents d'hypertension, d'hypertriglycéridémie), il est nécessaire d'établir une surveillance médicale et de surveiller régulièrement les paramètres biochimiques.
Pendant le traitement avec le médicament, la prudence est de mise lorsque vous conduisez des véhicules et effectuez des activités qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Contre-indications

Hypersensibilité, insuffisance hépatique, maladie hépatique active, augmentation de l'activité plasmatique des transaminases hépatiques (plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme) d'origine inconnue, âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies), allaitement, grossesse, utilisation chez la femme en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception adéquates.

Restrictions d'application

Antécédents de maladie du foie, abus d'alcool, hypothyroïdie, infections aiguës graves, traumatisme, chirurgie, diabète sucré, maladie des muscles squelettiques, accident vasculaire cérébral récent ou crise ischémique transitoire (chez les patients sans maladie coronarienne), utilisation combinée avec des préparations d'acide fusidique.

Grossesse et allaitement

L'atorvastatine calcique est contre-indiquée pendant la grossesse. Le médicament ne doit pas être utilisé par les femmes qui envisagent une grossesse et chez qui la grossesse n'est pas exclue. L'utilisation du médicament chez les femmes en âge de procréer n'est possible qu'avec l'utilisation de méthodes de contraception fiables et l'information obligatoire du patient sur le risque potentiel de traitement pour le fœtus. La sécurité du médicament chez la femme enceinte n'a pas été établie. Il n'y a eu aucun essai clinique contrôlé sur l'utilisation du médicament chez la femme pendant la grossesse. Des études animales ont montré les effets toxiques du médicament sur la fonction de reproduction. Des malformations congénitales du fœtus ont été signalées après une exposition aux inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. L'atorvastatine calcique peut réduire la formation de mévalonate dans les cellules hépatiques fœtales, précurseur du cholestérol. L'athérosclérose est un processus chronique, et généralement l'arrêt de l'utilisation de médicaments hypolipidémiants pendant la grossesse devrait avoir peu d'effet sur le risque à long terme associé à l'hypercholestérolémie primaire. Le traitement avec le médicament doit être suspendu pendant la durée de la grossesse ou jusqu'à ce qu'il soit établi que la femme n'est pas enceinte.
L'atorvastatine calcique est contre-indiquée pendant la lactation. On ne sait pas si le médicament et / ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel humain. Chez le rat, la concentration du médicament et de ses métabolites actifs dans le sérum est similaire à celle du lait. Les femmes qui prennent le médicament doivent arrêter d'allaiter, car l'enfant peut développer des effets indésirables graves.
Dans les études animales, le médicament n'a eu aucun effet sur la fertilité des femelles et des mâles.

Effets secondaires de l'atorvastatine calcique

Système nerveux et organes sensoriels: maux de tête, étourdissements, hypesthésie, paresthésie, troubles du sommeil, dépression, insomnie, cauchemars, perte ou perte de mémoire, neuropathie périphérique, perversion gustative, vision trouble, vision trouble, acouphènes, perte auditive.
Système respiratoire: douleur dans la gorge et la trachée, rhinopharyngite, saignements de nez, maladie pulmonaire interstitielle.
Système digestif: flatulences, constipation, dyspepsie, diarrhée, nausées, douleur dans le haut et le bas de l'abdomen, vomissements, éructations, prise de poids, anorexie, pancréatite, hépatite, cholestase, insuffisance hépatique.
Peau et tissu sous-cutané: urticaire, prurit, éruption cutanée, alopécie, dermatite bulleuse, œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique.
Tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, myalgie, douleur des membres, gonflement des articulations, crampes musculaires, maux de dos, cervicalgie, myopathie, faiblesse musculaire, myosite, tendopathie, rupture du tendon, rhabdomyolyse, myopathie nécrosante immunisée à médiation.
Données de laboratoire et instrumentales: augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, thrombocytopénie, leucocyturie, augmentation de la concentration d'hémoglobine glycosylée, hyperglycémie, hypoglycémie.
Autre: réactions allergiques, anaphylaxie, malaise, douleur thoracique, asthénie, œdème périphérique, fièvre, fatigue, dysfonction sexuelle, gynécomastie, diabète sucré.

Interaction de l'atorvastatine calcique avec d'autres substances

Étant donné que l'atorvastatine calcique est un substrat pour les protéines de transport (par exemple, le transporteur d'absorption hépatique OATP1B1) et est métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P450, l'utilisation combinée de médicaments qui sont des inhibiteurs des protéines de transport ou de l'isoenzyme CYP3A4 peut entraîner une augmentation de l'atorvastatine sérique et augmenter le risque de développer une myopathie. Le risque de développer une myopathie peut également augmenter.Le risque de partager le médicament avec d'autres médicaments pouvant provoquer une myopathie (par exemple, l'ézétimibe, les dérivés de l'acide fibroïque). Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 augmentent de manière significative la concentration d'atorvastatine dans le sérum sanguin. Dans la mesure du possible, il est recommandé d'éviter l'utilisation d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, la télithromycine, la cyclosporine, la clarithromycine, le styripentol, la delavirdine, le kétoconazole, l'itraconazole, le posaconazole, le voriconazole, les inhibiteurs de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine, le lavonavirin, le lavonavirin. Les inhibiteurs modérés de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le diltiazem, l'érythromycine, le fluconazole, le vérapamil) peuvent également augmenter l'atorvastatine calcique sérique et augmenter le risque de myopathie. Si l'utilisation combinée de ces médicaments et d'atorvastatine calcique ne peut être évitée, des doses initiales et maximales plus faibles d'atorvastatine doivent être utilisées, une surveillance clinique attentive de l'état du patient est également nécessaire. Le jus de pamplemousse contient des composants qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4, peuvent augmenter le niveau de médicaments sériques qui sont métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4. L'utilisation combinée de grands volumes de jus de pamplemousse et d'atorvastatine calcique n'est pas recommandée..
L'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et d'inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P450 (par exemple, la rifampicine, l'éfavirenz, les préparations de millepertuis) peut entraîner une diminution de la concentration du médicament dans le sérum. L'administration combinée d'atorvastatine calcique et de rifampicine, qui inhibe le transporteur hépatique OATP1B1 et induit l'isoenzyme CYP3A4, n'est pas recommandée, en raison d'une diminution significative de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin. Si le traitement articulaire ne peut être évité, le patient et l'efficacité des médicaments doivent être étroitement surveillés..
Les inhibiteurs des protéines de transport (par exemple, la cyclosporine) peuvent augmenter les effets systémiques de l'atorvastatine. Si le traitement articulaire ne peut être évité, la dose d'atorvastatine doit être réduite et une surveillance attentive de l'état du patient doit être établie..
Avec l'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et de dérivés de l'acide fibroïque, l'ézétimibe, le risque de développer des effets indésirables des muscles squelettiques, y compris la rhabdomyolyse, augmente. Si le traitement articulaire ne peut être évité, la dose d'atorvastatine doit être réduite et une surveillance attentive de l'état du patient doit être établie..
La concentration d'atorvastatine calcique et de ses métabolites actifs dans le sérum était plus faible (environ 25%) lorsqu'elle était utilisée avec du colestipol. Mais l'effet sur les lipides était plus prononcé avec le traitement combiné de l'atorvastatine et du colestipol qu'avec la monothérapie avec chacun des médicaments.
Avec l'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et d'acide fusidique, le développement d'effets indésirables des muscles squelettiques, y compris la rhabdomyolyse, est possible. Si possible, il faut envisager d'arrêter temporairement le co-traitement avec ces médicaments. Les patients doivent être étroitement surveillés..
Avec l'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et de digoxine, la concentration d'équilibre de la digoxine a augmenté. Les patients doivent être sous surveillance médicale..
Avec l'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et de contraceptifs oraux, les concentrations plasmatiques d'éthinylestradiol et de noréthistérone augmentent. Cet effet doit être pris en compte lors du choix d'un contraceptif oral pour les femmes qui reçoivent de l'atorvastatine calcique..
Avec l'utilisation combinée d'atorvastatine calcique et de warfarine, une diminution du temps de prothrombine est possible. Par conséquent, il est nécessaire de déterminer le temps de prothrombine chez les patients qui prennent des anticoagulants coumariniques avant de commencer le traitement et régulièrement au début du traitement par l'atorvastatine afin de s'assurer qu'il n'y a pas de changement significatif dans le temps de prothrombine. Une fois qu'un indicateur stable du temps de prothrombine est fixé, il peut être contrôlé à des intervalles de temps standard, qui sont recommandés pour les patients prenant des anticoagulants coumariniques. La même procédure doit être répétée si la dose d'atorvastatine est modifiée ou annulée. Le traitement par l'atorvastatine calcique ne s'est pas accompagné de développement de saignements ou de modification du temps de prothrombine chez les patients n'ayant pas pris d'anticoagulants..
Lors de l'utilisation d'atorvastatine calcique et d'antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium, le taux d'atorvastatine dans le sérum sanguin a diminué d'environ 35%, mais le degré de diminution de la concentration de cholestérol, les lipoprotéines de faible densité n'ont pas changé..

Surdosage

En cas de surdosage d'atorvastatine calcique, une thérapie symptomatique et de soutien est nécessaire; la surveillance de l'activité hépatique des transaminases et de l'activité de la créatine phosphokinase est nécessaire; il n'y a pas de traitement spécifique pour le surdosage; il n'y a pas d'antidote spécifique; l'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces, en raison de la forte liaison du médicament aux protéines plasmatiques.

Noms commerciaux de l'ingrédient actif atorvastatine calcique

Anvistat®
Atomax®
Ator
Atorvastatine
Alcaloïde d'atorvastatine
Atorvastatine calcique
Atorvastatine calcique cristalline
Atorvastatine-OBL
Atorvastatine-LEXVM®
ATORVASTATIN-NANOLEK
Atorvastatine-SZ
Atorvastatine-Teva
Atorvastatine Calcium Trihydrate
Atorvox
Atoris®
Vazator
Lipona
Lipoford
Liprimar®
Liptonorm®
Novostat
Torvazin®
Torvacard®
Torvas
Tulip®

Médicaments combinés:
Amlodipine + atorvastatine (sous forme d'atorvastatine calcique): Caduet®.

Quelle est la différence entre la rosuvastatine et l'atorvastatine?

Quel que soit le nom, tous les médicaments appartenant au groupe des statines ont le même mécanisme d'action sur l'homme.

Les médicaments de ce groupe bloquent l'enzyme HMG-CoA réductase, située dans le foie et impliquée dans la synthèse du cholestérol. Le blocage de l'enzyme entraîne une diminution du nombre de lipoprotéines de basse densité et une augmentation simultanée des lipoprotéines de haute densité.

En médecine moderne, il existe trois statines principales:

La similitude de l'effet sur le corps de différentes statines vous fait réfléchir à ce qu'il vaut mieux utiliser dans le traitement de la rosuvastatine ou de l'atorvastatine

Rosuvastatine et atorvastatine - quelle est la différence?

Les deux statines appartiennent au groupe des composés synthétiques. Les deux composés ont un effet très similaire sur le corps, une structure et une origine similaires, pour cette raison, il est assez difficile d'identifier les plus efficaces d'entre eux.

Quelle est la différence entre la rosuvastatine et l'atorvastatine?

L'une des différences les plus importantes entre ces médicaments est leurs propriétés physicochimiques. Ces composés ont différentes solubilités. La différence entre l'atorvastatine et la rosuvastatine est que la première substance est plus lipophile et la seconde plus hydrophile. Comparée à l'atorvastatine, la rosuvastatine a un effet plus important sur les cellules hépatiques et son analogue sur les structures cérébrales.

De plus, les médicaments diffèrent dans les caractéristiques d'absorption et de distribution dans les tissus du corps, ainsi que dans le degré d'exposition au cholestérol dans le corps.

La différence entre les médicaments est déjà évidente au stade de l'absorption de la lumière intestinale. L'atorvastatine n'est pas recommandée à boire avec des aliments, car cette dernière réduit considérablement le degré d'absorption du médicament dans le sang. Son analogue est absorbé dans la circulation sanguine à une vitesse constante indépendamment des repas, il peut donc être consommé à tout moment..

Les différences existantes entre les médicaments ont un effet significatif sur les indications et contre-indications à l'utilisation des médicaments.

Des différences importantes sont le métabolisme de ces deux statines

La différence entre les médicaments en termes d'efficacité

La rosuvastatine appartient à la quatrième génération de médicaments de ce groupe et l'atorvastatine à la troisième.

L'une des différences est l'efficacité plus élevée des médicaments de quatrième génération par rapport aux précédents. Si vous faites un choix entre l'atorvastatine et la rosuvastatine du point de vue de la médecine factuelle, il convient de garder à l'esprit que l'efficacité du premier médicament pour réduire le LDL est presque 2 fois inférieure à l'efficacité du deuxième médicament..

Avec l'utilisation de médicaments de quatrième génération, un grand nombre d'études cliniques ont été menées qui prouvent leur efficacité supérieure par rapport aux autres générations de médicaments.

Le métabolisme des statines de la 4e génération est largement similaire aux processus qui se produisent pendant le métabolisme des médicaments de ce groupe des première et deuxième générations, mais les effets secondaires de leur utilisation sont plus doux.

La différence significative indiquée entre la rosuvastatine permet son inclusion dans le complexe de médicaments utilisés au cours d'un traitement complexe. Cette différence est un avantage significatif et permet d'élargir considérablement la gamme de patients dont le traitement est approuvé pour le traitement..

L'atorvastatine et la rozuvastatine sont d'excellents médicaments pour une longue thérapie contre l'hypercholestérolémie. Cette qualité des médicaments est assurée par leur faible concentration dans le sang, associée à une médication unique par jour.

L'efficacité du médicament est le critère le plus important par lequel la comparaison des dispositifs médicaux entre eux.

L'avantage de la rosuvastatine est sa plus grande efficacité dans les essais cliniques. L'analyse obtenue lors de la recherche indique:

  1. La rosuvastatine prise réduit la concentration de lipoprotéines de faible densité de 10% plus efficace que l'atorvastatine à doses égales.
  2. Une réduction significative de la mortalité et de la morbidité chez les patients atteints de pathologies du cœur et du système vasculaire a été observée..

Lors de tests comparatifs, il a été constaté que l'incidence des réactions indésirables et indésirables lors de l'utilisation des deux variétés de statines est pratiquement la même.

Ces différences ont un impact significatif sur le choix du médicament pour le traitement. Le médicament le plus sûr dans chaque cas peut être sélectionné par le médecin traitant, en tenant compte de toutes les données obtenues lors de l'examen du patient.

En outre, le médecin, lors du choix d'un médicament, prend en compte tous les avantages et inconvénients de chaque médicament, ce qui augmente considérablement l'efficacité du traitement hypocholestérolémique et réduit le risque d'effets secondaires liés à l'utilisation de médicaments..

L'usage de drogues

Les statines de nouvelle génération sont des drogues synthétiques qui peuvent affecter de manière significative les niveaux de cholestérol et de LDL par rapport à leurs prédécesseurs..

De plus, les instructions d'utilisation des médicaments permettent de les combiner avec d'autres moyens lors d'une thérapie complexe.

L'utilisation de médicaments peut améliorer considérablement l'état des parois des vaisseaux sanguins du système circulatoire. La rosuvastatine et l'atorvastatine sont utilisées pour traiter toute forme de pathologie associée à un taux de cholestérol sanguin élevé.

L'efficacité de la razuvastatine et de l'atorvastatine pendant le traitement

La rosuvastatine est un médicament synthétique, ses propriétés médicinales ont été prouvées par un grand nombre d'études, et l'utilisation du médicament est économique. Le médicament est prescrit en petite dose.

Les principales indications d'utilisation sont la crise cardiaque aiguë, le développement de l'hypertension secondaire, l'athérosclérose et l'AVC.

La procédure d'utilisation du médicament est similaire à celle de toutes les statines. Dans les premiers jours, la posologie recommandée ne doit pas dépasser 10 mg par jour. De plus, en l'absence d'effets secondaires, si nécessaire, la dose quotidienne du médicament est augmentée. La posologie maximale autorisée ne dépasse pas 40 mg par jour. Le médicament n'est pas prescrit pour le traitement de l'hypercholestérolémie si la pathologie est génétiquement ou héréditaire.

Le médicament est sans danger pour les cellules hépatiques, il n'est pas en mesure d'affecter de manière destructive les fibres musculaires. Une efficacité maximale est obtenue avec une utilisation régulière du médicament pendant 30 jours.

Des études ont montré une efficacité plus élevée de la rosuvastatine par rapport à l'atorvastatine, tandis que la posologie du premier médicament était deux fois inférieure par rapport à la quantité utilisée du deuxième médicament, 40 mg contre 80.

Lors du choix d'un médicament pour le traitement, il est important de se rappeler que l'utilisation de statines de quatrième génération est plus sûre pour un patient souffrant d'hypocholestérolémie, et en même temps, l'efficacité de l'utilisation de médicaments est beaucoup plus élevée.

L'avantage de l'atorvastatine est un haut degré de variabilité utilisé dans le traitement des pathologies, des dosages pouvant aller de 40 à 80 mg.

Une telle sélection de doses pour la thérapie fait de l'utilisation de ce médicament l'un des plus sûrs. La variabilité facilite également l'ajustement de la quantité de médicament utilisée dans le traitement. L'avantage de l'atorvastatine est sa grande efficacité dans la lutte contre les AVC. Les données disponibles indiquent que la nomination de ce médicament réduit de 50% la probabilité de développer un état pathologique.

Lors du choix entre la rosuvastatine et l'atorvastatine, le médecin est principalement guidé par les données obtenues lors de l'examen du corps du patient, en plus, il prend en compte les caractéristiques du corps du patient et la probabilité d'effets secondaires.

Pour déterminer dans chaque cas quel médicament convient le mieux au patient, seul un médecin peut surveiller la conduite du traitement médicamenteux.