Des endocrinologues de premier plan discutent de la place du nouveau médicament Forsig ™ dans le traitement du diabète de type 2

Dans le cadre du Forum, un programme scientifique a été présenté avec la participation de grands experts du diabète de type 2. Prof. M.V. Shestakova a raconté l'histoire de la création d'une nouvelle classe de médicaments hypoglycémiants - les inhibiteurs des co-transporteurs sodium-glucose de type 2 (SGLT2). Prof. COMME. Ametov a présenté des données sur le rôle des reins dans la régulation de l'homéostasie du glucose et leur contribution au maintien d'un niveau élevé de glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2. Prof. UN M. Mkrtumyan souligne les résultats des essais cliniques internationaux du médicament Forsig ™.

Après la partie plénière, tous les participants au Forum ont été invités à la séance d'affichage. MD, prof. G.R. Galstyan, MD, prof. Yu.Sh. Halimov, Ph.D. O.Yu. Sukhareva, Ph.D. E.N. Ostroukhova et candidate aux sciences médicales DE. Malygina a présenté des données d'études cliniques sur la sécurité oncologique et cardiovasculaire du médicament Forsig ™, l'incidence des infections urogénitales et l'effet de la dapagliflozine sur la qualité de vie et la dynamique du poids corporel chez les patients atteints de diabète de type 2.

Au cours de la discussion interactive, les participants ont pu poser aux experts diverses questions concernant le premier inhibiteur du SGLT 2 homologué en Russie et sa place dans les approches modernes de prise en charge de cette maladie..

Un problème très grave concerne les difficultés rencontrées par les médecins et les patients du monde entier dans le traitement du diabète de type 2. Malheureusement, le diabète de type 2 se caractérise par une évolution progressive de la maladie, qui est principalement associée à une augmentation de la dysfonction des cellules β et, par conséquent, à la nécessité d'intensifier le traitement en raison de l'incapacité à maintenir le contrôle glycémique. Un autre problème de la pharmacothérapie moderne est les effets indésirables observés avec l'utilisation d'un certain nombre de médicaments hypoglycémiants, tels que l'hypoglycémie et la prise de poids, qui détériorent considérablement la qualité de vie des patients, affectent leur adhérence au traitement et réduisent l'importance des résultats de la baisse de la glycémie.

Forsiga ™ est le premier médicament d'une nouvelle classe d'inhibiteurs des co-transporteurs sodium-glucose de type 2, enregistré en Russie en août 20141. Le médicament possède un mécanisme d'action unique qui est indépendant de la fonction des cellules β et de l'insuline. Chez les patients atteints de diabète de type 2, l'augmentation de la réabsorption rénale du glucose contribue de manière significative au maintien de l'hyperglycémie. Le médicament Forsig ™ bloque la réabsorption du glucose dans les reins, contribuant à l'élimination d'une moyenne de 70 grammes de glucose par jour, ce qui réduit la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2.1 Les avantages supplémentaires de l'utilisation du médicament Forsig ™ sont le faible risque d'hypoglycémie et de perte de poids. Dans les études cliniques, le traitement par Forsig ™ a non seulement entraîné une diminution du poids corporel en raison de la perte, tout d'abord, du tissu adipeux, mais a également permis aux patients de maintenir le résultat obtenu pendant 4 ans.4

Forsig ™ est indiqué pour les patients atteints de diabète de type 2 en plus du régime alimentaire et de l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique comme:

  • monothérapie;
  • ajouts à la metformine en l'absence de contrôle glycémique adéquat sur cette thérapie;
  • commencer un traitement d'association avec la metformine, le cas échéant.

Le médicament est pris indépendamment de l'apport alimentaire, 1 fois par jour et, surtout, ne nécessite pas de sélection de dose.

Le médicament Forsiga ™ est approuvé pour une utilisation en Europe et aux États-Unis, où il a été utilisé avec succès pendant 1,5 ans.5.6 Dans un avenir proche, le médicament Forsiga ™ sera disponible pour les médecins et les patients russes pour les aider dans la lutte difficile avec le diabète 2.

En plus du nouveau médicament Forsig ™, le portefeuille du diabète AstraZeneca est représenté par des médicaments modernes pour le traitement du diabète de type 2: agoniste des récepteurs du glucagon-like peptide-1-Bayeta, inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4-Onglis, combinaison fixe de metformine à libération modifiée et DPP-4 - inhibiteur de Combombog. Aujourd'hui, des millions de patients atteints de diabète de type 2 dans le monde, y compris en Russie, prennent ces médicaments. AstraZeneca continue de travailler activement pour étendre son portefeuille diabétique et créer des médicaments innovants pour traiter cette maladie..

À propos du diabète de type 2

Le diabète de type 2 est un grave problème médical, social et économique. L'augmentation de la prévalence du diabète de type 2 est maintenant de la nature d'une épidémie mondiale qui s'est propagée non seulement aux pays à niveau de vie élevé, mais aussi aux pays en développement.

Selon la Fédération mondiale du diabète (FID), 382 millions de personnes souffrent de diabète, dont 85 à 90% sont des patients atteints de diabète de type 2. Compte tenu du rythme de propagation de cette maladie, les experts de la Fédération mondiale du diabète prévoient que le nombre de patients diabétiques augmentera de 1,5 fois d'ici 2035 et atteindra 592 millions de personnes.!

Le diabète de type 2 est associé à un risque important de maladie coronarienne (CHD), d'accident vasculaire cérébral, d'hypertension, de maladie rénale chronique, d'amputation des membres inférieurs, de cécité.2 Chez les patients diagnostiqués avec un diabète de type 2, établi à l'âge de 40 ans, l'espérance de vie diminue en moyenne depuis 14 ans, alors que dans plus de 50% des cas, la cause du décès chez les patients atteints de diabète de type 2 est précisément une maladie cardiovasculaire.

À propos d'AstraZeneca

AstraZeneca est une société biopharmaceutique internationale innovante qui vise la recherche, le développement et l'utilisation commerciale de médicaments sur ordonnance dans des domaines thérapeutiques tels que la cardiologie, l'oncologie, les maladies respiratoires et les processus inflammatoires, les infections et la psychiatrie. L'entreprise est représentée dans plus de 100 pays et des millions de patients utilisent ses produits innovants..

Forsyga

Évaluation 2,3 / 5
Efficacité
Qualité prix
Effets secondaires

Forsiga (Forxiga): 5 avis de médecins, 1 notice d'utilisation pour les patients, analogues, infographies, 1 formulaire de sortie.

Examens des médecins sur le forçage

Évaluation 2.9 / 5
Efficacité
Qualité prix
Effets secondaires

Le médicament réduit vraiment bien la glycémie, et il y a aussi une légère diminution du poids corporel et de la pression artérielle.

Pour de nombreux patients, le prix est élevé, bien qu'il soit pour le moment privilégié. Besoin de surveiller constamment la fonction rénale..

Les infections MVP se produisent souvent si le patient ne respecte pas les règles d'hygiène. Par conséquent, lors de la prescription d'un médicament, je fais toujours attention.

Évaluation 1,3 / 5
Efficacité
Qualité prix
Effets secondaires

Le médicament abaisse vraiment la glycémie, selon les fabricants et les représentants, son effet plutôt puissant aide à retarder ou même à réviser le rendez-vous de l'insuline pour les diabétiques, réduit le poids et a un certain effet antihypertenseur, probablement de nature secondaire.

Une quantité terrible d'effets secondaires, dans mes cas, dans 100% des prescriptions, une infection du MEP s'est développée. Un médicament complètement physiologiquement incorrect, nous avons toujours appris à l'institut, et même des endocrinologues de longue date disent que l'un des critères de compensation du diabète est l'absence de glucose dans l'urine, mais au contraire, et même les microbes y poussent comme la levure.

Je pense que le médicament a besoin d'être affiné et de recherches supplémentaires. En général - je n'approuve pas

Évaluation 1,7 / 5
Efficacité
Qualité prix
Effets secondaires

Le médicament aide à perdre du poids assez intensément, il normalise vraiment la glycémie et la pression artérielle..

De nombreux patients ont dû annuler ce médicament en raison d'une insuffisance rénale, c'était peut-être une coïncidence. Je veux y croire. De plus, certains patients, ayant appris le mécanisme d'action du médicament et ses effets secondaires, refusent de le prendre.

Le médicament est bon, mais pas, hélas, adapté à tout le monde.

Évaluation 4.6 / 5
Efficacité
Qualité prix
Effets secondaires

Un bon médicament, surtout pour les patients obèses. Le médicament contribue à la perte de poids, car le glucose est activement excrété dans l'urine, réduit la pression artérielle de 5 à 10 mm Hg.

La première semaine chez les patients présentant une glycémie élevée, la miction devient plus fréquente. Il est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de cystite et de pyélonéphrite.

Hygiène personnelle requise.

Évaluation 5,0 / 5
Efficacité
Qualité prix
Effets secondaires

Dans ma pratique, je prescris le médicament aux patients atteints de diabète de type 2. Le médicament va bien avec la prise de metformine et d'insuline. Il est indiqué pour les patients atteints de diabète sucré de type 2 et de cardiopathie hypertensive, ainsi que pour les patients obèses de 2 à 3 degrés, car il a un effet hypotenseur et aide à réduire le poids..

Forcer les avis des patients

J'ai le diabète sucré de type 2 insulino-dépendant, le sucre est passé à 27 mmol / l. Le médecin a prescrit des comprimés de Forsig il y a 3 mois. Les comprimés diurétiques, l'enflure ont immédiatement disparu, avec lesquels elle s'est battue pendant plus de deux ans. Après le premier mois de consommation, le sucre est tombé à 10-12 unités, la santé globale s'est améliorée, a commencé à bouger plus et à dormir moins. La chose la plus importante! Pendant 2,5 mois j'ai perdu 19 kg, le poids était de 154 kg, maintenant 135! J'ai perdu l'appétit, je ne veux pas manger du tout. Au début, les vêtements ont commencé à m'accrocher, quand j'ai pesé pour la première fois, j'avais 8 kg de moins, je n'y croyais même pas! Le poids est maintenant réduit, mais pas si intensément. J'ai l'intention de continuer à prendre Forsigi. Très content du médicament.

Formulaires de décharge

DosageEmballageEspace de rangementVenteDurée de conservation
28; trente; 56; 90

Instructions pour l'emploi de la force

Pharmacologie

Dapagliflozine - puissante (constante d'inhibition (Kje) 0,55 nM), un inhibiteur sélectif réversible du cotransporteur de glucose de sodium de type 2 (SGLT2). SGLT2 est exprimé sélectivement dans les reins et ne se trouve pas dans plus de 70 autres tissus corporels (y compris le foie, les muscles squelettiques, les tissus adipeux, les glandes mammaires, la vessie et le cerveau). SGLT2 est le principal vecteur impliqué dans la réabsorption du glucose dans les tubules rénaux. La réabsorption du glucose dans les tubules rénaux chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 (T2DM) se poursuit malgré l'hyperglycémie. En inhibant le transfert rénal de glucose, la dapagliflozine réduit sa réabsorption dans les tubules rénaux, ce qui conduit à l'excrétion de glucose par les reins. Le résultat de la dapagliflozine est une diminution du glucose à jeun et après avoir mangé, ainsi qu'une diminution de la concentration d'hémoglobine glycosylée chez les patients atteints de diabète de type 2..

Le retrait du glucose (effet glucosurique) est observé après la prise de la première dose du médicament, persiste pendant les 24 heures suivantes et se poursuit tout au long du traitement. La quantité de glucose excrétée par les reins en raison de ce mécanisme dépend de la concentration de glucose dans le sang et du débit de filtration glomérulaire (DFG). La dapagliflozine n'interfère pas avec la production normale de glucose endogène en réponse à l'hypoglycémie. L'effet de la dapagliflozine est indépendant de la sécrétion d'insuline et de la sensibilité à l'insuline. Dans les études cliniques du médicament Forsig, une amélioration de la fonction des cellules bêta a été notée (test NOMA, évaluation du modèle d'homéostasie).

L'élimination du glucose par les reins causée par la dapagliflozine s'accompagne d'une perte de calories et d'une diminution du poids corporel. L'inhibition par la dapagliflozine du cotransport du glucose sodique s'accompagne de faibles effets diurétiques et natriurétiques transitoires.

La dapagliflozine n'a aucun effet sur les autres transporteurs de glucose qui transportent le glucose vers les tissus périphériques et est plus de 1 400 fois plus sélective pour SGLT2 que pour SGLT1, le principal transporteur intestinal responsable de l'absorption du glucose.

Après avoir pris de la dapagliflozine par des volontaires sains et des patients atteints de diabète de type 2, une augmentation de la quantité de glucose excrétée par les reins a été observée. Lorsque la dapagliflozine a été prise à une dose de 10 mg / jour pendant 12 semaines, chez les patients atteints de diabète de type 2, environ 70 g de glucose / jour ont été excrétés par les reins (ce qui correspond à 280 kcal / jour). Chez les patients atteints de diabète de type 2 qui ont pris de la dapagliflozine à une dose de 10 mg / jour pendant une longue période (jusqu'à 2 ans), l'excrétion du glucose s'est maintenue tout au long du traitement..

L'excrétion du glucose par les reins avec la dapagliflozine entraîne également une diurèse osmotique et une augmentation du volume urinaire. L'augmentation du volume d'urine chez les patients atteints de diabète de type 2 qui ont pris de la dapagliflozine à une dose de 10 mg / jour, a persisté pendant 12 semaines et s'est élevée à environ 375 ml / jour. L'augmentation du volume urinaire s'est accompagnée d'une augmentation faible et transitoire de l'excrétion de sodium par les reins, qui n'a pas entraîné de modification de la concentration de sodium dans le sérum sanguin..

L'analyse prévue des résultats de 13 études contrôlées contre placebo a montré une diminution de la pression artérielle systolique (TAS) de 3,7 mm Hg. et pression artérielle diastolique (DBP) à 1,8 mm Hg à la 24e semaine de traitement par la dapagliflozine à une dose de 10 mg / jour par rapport à une diminution de la SBP et du DBP de 0,5 mm Hg. dans le groupe placebo. Une baisse similaire de la pression artérielle a été observée pendant 104 semaines de traitement.

Lors de l'utilisation de la dapagliflozine à une dose de 10 mg / jour chez les patients atteints de diabète de type 2 avec un contrôle glycémique insuffisant et une hypertension, recevant des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II, des inhibiteurs de l'ECA, y compris en association avec un autre antihypertenseur, une diminution de l'hémoglobine glycosylée de 3,1% et une diminution de la TAS de 4,3 mm Hg ont été notées. après 12 semaines de traitement par rapport au placebo.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la dapagliflozine est rapidement et complètement absorbée dans le tube digestif et peut être prise à la fois pendant les repas et à l'extérieur. Cmax la dapagliflozine plasmatique est généralement atteinte dans les 2 heures suivant le jeûne. Valeurs Cmax et l'ASC augmente proportionnellement à la dose de dapagliflozine. La biodisponibilité absolue de la dapagliflozine administrée par voie orale à une dose de 10 mg est de 78%. La consommation a eu un effet modéré sur la pharmacocinétique de la dapagliflozine chez des volontaires sains. Repas riches en matières grasses réduit Cmax 50% dapagliflozine allongé Tmax (temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale) pendant environ 1 h, mais n'a pas affecté l'ASC par rapport au jeûne. Ces changements ne sont pas cliniquement significatifs..

La dapagliflozine est liée à environ 91% aux protéines. Chez les patients atteints de diverses maladies, par exemple, présentant une insuffisance rénale ou hépatique, cet indicateur n'a pas changé..

La dapagliflozine est un glucoside lié à C dont l'aglycon est lié au glucose par une liaison carbone-carbone, qui assure sa stabilité contre les glucosidases. La demi-vie plasmatique moyenne (T1/2) chez des volontaires sains était de 12,9 heures après une dose unique de dapagliflozine par voie orale à une dose de 10 mg. La dapagliflozine est métabolisée pour former un métabolite principalement inactif du dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Après l'administration orale de 50 mg de 14 C-dapagliflozine, 61% de la dose prise est métabolisée en dapagliflozine-3-O-glucuronide, qui représente 42% de la radioactivité plasmatique totale (ASC)0-12 h) Le médicament inchangé représente 39% de la radioactivité plasmatique totale. Les fractions des métabolites restants ne dépassent pas individuellement 5% de la radioactivité plasmatique totale. La dapagliflozine-3-O-glucuronide et d'autres métabolites n'ont pas d'effet pharmacologique. La dapagliflozine-3-O-glucuronide est formée par l'enzyme uridine diphosphate-glucuronosyl transférase 1A9 (UGT1A9) présente dans le foie et les reins, les isoenzymes du cytochrome CYP sont moins impliquées.

La dapagliflozine et ses métabolites sont excrétés principalement par les reins, et seulement moins de 2% sont excrétés inchangés. Après avoir pris 50 mg de dapagliflozine 14 C, 96% de la radioactivité a été détectée - 75% dans l'urine et 21% dans les fèces. Environ 15% de la radioactivité détectée dans les fèces était due à la dapagliflozine inchangée.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Patients atteints d'insuffisance rénale

À l'équilibre (ASC moyenne), l'exposition systémique à la dapagliflozine chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale légère, modérée ou sévère (déterminée par la clairance de l'iohexol) était de 32%, 60% et 87% plus élevée que chez les patients atteints de diabète de type 2 et de fonctionnement normal. les reins, respectivement. La quantité de glucose excrétée par les reins pendant la journée lors de la prise de dapagliflozine en équilibre dépendait de l'état de la fonction rénale. Chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'une fonction rénale normale, et présentant une insuffisance rénale légère, modérée ou sévère, 85, 52, 18 et 11 g de glucose ont été excrétés respectivement par jour. Il n'y avait aucune différence dans la liaison de la dapagliflozine aux protéines chez des volontaires sains et chez des patients atteints d'insuffisance rénale de gravité variable. On ne sait pas si l'hémodialyse affecte l'exposition à la dapagliflozine..

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ou modérée, les valeurs moyennes de Cmax et l'ASC de la dapagliflozine était respectivement de 12% et 36% supérieure à celle des volontaires sains. Ces différences ne sont pas cliniquement significatives, il n'est donc pas nécessaire d'ajuster la dose de dapagliflozine en cas d'insuffisance hépatique légère et modérée (voir rubrique "Schéma posologique"). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C), les valeurs moyennes de Cmax et l'ASC de la dapagliflozine étaient respectivement de 40% et 67% supérieures à celles des volontaires sains.

Patients âgés (≥ 65 ans)

Il n'y a pas eu d'augmentation cliniquement significative de l'exposition chez les patients de moins de 70 ans (sauf si des facteurs autres que l'âge ne sont pas pris en compte). Cependant, une augmentation de l'exposition peut être attendue en raison d'une diminution de la fonction rénale associée à l'âge. Les données d'exposition des patients de plus de 70 ans sont insuffisantes.

Chez les femmes, l'ASC moyenne à l'équilibre est supérieure de 22% à celle des hommes.

Aucune différence cliniquement significative dans l'exposition systémique n'a été trouvée parmi les représentants des races caucasienne, négroïde et mongoloïde..

Des valeurs d'exposition plus faibles et un poids corporel accru ont été notés. Par conséquent, chez les patients de faible poids corporel, une légère augmentation de l'exposition peut être notée, et chez les patients ayant un poids corporel accru - une diminution de l'exposition à la dapagliflozine. Cependant, ces différences ne sont pas cliniquement significatives..

Formulaire de décharge

Les comprimés pelliculés jaunes sont ronds, biconvexes, gravés de "5" sur une face et de "1427" sur l'autre face.

1 onglet.
dapagliflozine propanediol monohydraté6,15 mg,
ce qui correspond au contenu de la dapagliflozine5 mg

Excipients: cellulose microcristalline - 85,725 mg, lactose anhydre - 25 mg, crospovidone - 5 mg, dioxyde de silicium - 1,875 mg, stéarate de magnésium - 1,25 mg.

Composition de la coque: Opadry ® II jaune - 5 mg (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 2 mg, dioxyde de titane - 1,177 mg, macrogol 3350 - 1,01 mg, talc - 0,74 mg, colorant ferreux oxyde jaune - 0,073 mg).

10 morceaux. - blisters en aluminium perforé (3) - emballages en carton avec contrôle de la première ouverture.
10 morceaux. - blisters en aluminium perforé (9) - paquets de carton avec premier contrôle d'ouverture.
14 pièces - blisters en feuille d'aluminium (2) - paquets de carton avec contrôle de la première ouverture.
14 pièces - blisters en papier aluminium (4) - paquets de carton avec contrôle de la première ouverture.

Dosage

À l'intérieur, quelle que soit l'apport alimentaire.

Monothérapie: la dose recommandée de Forsig est de 10 mg 1 fois / jour.

Traitement d'association: la dose recommandée de Forsig est de 10 mg 1 fois / jour en association avec la metformine, les dérivés de sulfonylurée (y compris en association avec la metformine), les thiazolidinediones, les inhibiteurs de la DPP-4 (y compris en association avec la metformine ), préparations d'insuline (y compris en combinaison avec un ou deux hypoglycémiants pour administration orale).

Afin de réduire le risque d'hypoglycémie lors de l'administration conjointe du médicament Forsig avec des préparations d'insuline ou des médicaments augmentant la sécrétion d'insuline (par exemple, avec un dérivé de sulfonylurée), une réduction de la dose d'insuline ou de médicaments augmentant la sécrétion d'insuline peut être nécessaire..

Traitement d'association initial avec la metformine: la dose recommandée de Forsig est de 10 mg 1 fois / jour, la dose de metformine est de 500 mg 1 fois / jour. En cas de contrôle glycémique insuffisant, la dose de metformine doit être augmentée.

Utilisation dans des groupes de patients spéciaux

Patients atteints d'insuffisance hépatique

En cas d'insuffisance hépatique de gravité légère ou modérée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament. Pour les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, une dose initiale de 5 mg est recommandée. Avec une bonne tolérance, la dose peut être augmentée à 10 mg (voir rubriques "Pharmacocinétique" et "Instructions spéciales").

Patients atteints d'insuffisance rénale

L'efficacité de la dapagliflozine dépend de la fonction rénale, chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité modérée, l'efficacité du traitement est réduite et chez les patients présentant une insuffisance sévère, elle est très probablement absente. Le médicament Forsig est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère (CC 2) ou une insuffisance rénale terminale (voir rubriques "Contre-indications", "Effets secondaires" et "Instructions spéciales")..

En cas d'insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament.

La sécurité et l'efficacité de la dapagliflozine chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées (voir rubrique "Contre-indications").

Patients âgés

Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament. Cependant, lors du choix d'une dose, il convient de garder à l'esprit que la dysfonction rénale et le risque de diminution du Cci sont plus probables dans cette catégorie de patients. L'expérience clinique de l'utilisation du médicament chez les patients de 75 ans et plus étant limitée, il est contre-indiqué de commencer le traitement par la dapagliflozine dans ce groupe d'âge..

Surdosage

La dapagliflozine est sûre et bien tolérée par des volontaires sains avec une dose unique pouvant atteindre 500 mg (50 fois la dose recommandée). Le glucose a été déterminé dans l'urine après la prise du médicament (au moins dans les 5 jours après avoir pris une dose de 500 mg), alors qu'il n'y a eu aucun cas de déshydratation, d'hypotension, de déséquilibre électrolytique, d'effet cliniquement significatif sur l'intervalle QTc. L'incidence de l'hypoglycémie était similaire à la fréquence avec le placebo. Dans les études cliniques menées chez des volontaires sains et des patients atteints de diabète de type 2 ayant pris le médicament une fois à des doses allant jusqu'à 100 mg (10 fois plus élevées que la dose maximale recommandée) pendant 2 semaines, l'incidence d'hypoglycémie était légèrement plus élevée qu'avec le placebo et n'était pas dose-dépendante.. L'incidence des événements indésirables, y compris la déshydratation ou l'hypotension artérielle, était similaire à la fréquence dans le groupe placebo, sans changement cliniquement significatif lié à la dose des paramètres de laboratoire, y compris la concentration sérique d'électrolytes et les biomarqueurs de la fonction rénale.

En cas de surdosage, il est nécessaire de réaliser un traitement d'entretien en tenant compte de l'état du patient. L'excrétion de la dapagliflozine par hémodialyse n'a pas été étudiée..

Interaction

La dapagliflozine peut augmenter l'effet diurétique des diurétiques thiazidiques et «en boucle» et augmenter le risque de déshydratation et d'hypotension artérielle (voir la section «Instructions spéciales»)..

Insuline et médicaments améliorant la sécrétion d'insuline

Dans le contexte de l'utilisation d'insuline et de médicaments qui augmentent la sécrétion d'insuline, une hypoglycémie peut survenir. Par conséquent, afin de réduire le risque d'hypoglycémie avec l'utilisation conjointe du médicament Forsig avec une préparation d'insuline ou un médicament qui augmente la sécrétion d'insuline, il peut être nécessaire de réduire la dose de l'insuline ou d'un médicament qui augmente la sécrétion d'insuline (voir les rubriques "Schéma posologique" et "Effets secondaires")..

Le métabolisme de la dapagliflozine est principalement réalisé par conjugaison de glucuronides sous l'influence de l'UGT1A9.

Dans les études in vitro, la dapagliflozine n'a pas inhibé les isoenzymes du système du cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 et n'a pas induit d'isoenzymes CYP1A2, CYP3B. À cet égard, on ne s'attend pas à ce que l'effet de la dapagliflozine sur la clairance métabolique des médicaments concomitants métabolisés par ces isoenzymes.

L'effet d'autres médicaments sur la dapagliflozine

Des études d'interactions impliquant des volontaires sains, prenant principalement une seule dose du médicament, ont montré que la metformine, la pioglitazone, la sitagliptine, le glimépiride, la voglibose, l'hydrochlorothiazide, le bumétanide, le valsartan ou la simvastatine n'affectent pas la pharmacocinétique de la dapagliflosine.

Après l'utilisation combinée de dapagliflozine et de rifampicine, un inducteur de divers transporteurs actifs et enzymes qui métabolisent les médicaments, une exposition systémique (ASC) à la dapagliflozine est réduite de 22%, en l'absence d'effet cliniquement significatif sur l'excrétion quotidienne de glucose par les reins. Il n'est pas recommandé d'ajuster la dose du médicament. Un effet cliniquement significatif lorsqu'il est utilisé avec d'autres inducteurs (par exemple la carbamazépine, la phénytoïne, le phénobarbital) n'est pas attendu.

Après l'utilisation combinée de dapagliflozine et d'acide méfénamique (inhibiteur de l'UGT1A9), une augmentation de 55% de l'exposition systémique à la dapagliflozine a été notée, mais sans effet cliniquement significatif sur l'excrétion quotidienne de glucose par les reins. Il n'est pas recommandé d'ajuster la dose du médicament.

L'effet de la dapagliflozine sur d'autres médicaments

Dans les études des interactions impliquant des volontaires sains, prenant principalement une seule dose du médicament, la dapagliflozine n'a pas affecté la pharmacocinétique de la metformine, de la pioglitazone, de la sitagliptine, du glimépiride, de l'hydrochlorothiazide, du bumétanide, du valsartan, de la digoxine (substrat de Varifarf ou de isoenzyme CYP2C9), ou sur l'effet anticoagulant évalué par MHO. L'utilisation d'une dose unique de 20 mg de dapagliflozine et de simvastatine (un substrat de l'isoenzyme CYP3A4) a entraîné une augmentation de l'ASC de la simvastatine et de 31% de l'ASC de la simvastatine acide. Une exposition accrue à la simvastatine et à l'acide simvastatine n'est pas considérée comme cliniquement significative.

Les effets du tabagisme, de l'alimentation, des suppléments à base de plantes et de la consommation d'alcool sur la pharmacocinétique de la dapagliflozine n'ont pas été étudiés..

Effets secondaires

Présentation du profil de sécurité

L'analyse pré-planifiée des données regroupées comprenait les résultats de 12 études contrôlées contre placebo dans lesquelles 1193 patients ont pris 10 mg de dapagliflozine et 1393 patients ont reçu un placebo.

L'incidence globale des événements indésirables (traitement à court terme) chez les patients prenant 10 mg de dapagliflozine était similaire à celle du groupe placebo. Le nombre d'événements indésirables conduisant à l'arrêt du traitement était faible et équilibré entre les groupes de traitement. Les événements indésirables les plus courants qui ont conduit à l'arrêt du traitement par la dapagliflozine à une dose de 10 mg ont été une augmentation de la concentration de créatinine dans le sang (0,4%), des infections des voies urinaires (0,3%), des nausées (0,2%), des étourdissements (0,2%) et des éruptions cutanées (0,2%) ) Un patient prenant de la dapagliflozine a montré le développement d'un événement indésirable hépatique avec un diagnostic d'hépatite médicamenteuse et / ou d'hépatite auto-immune. L'effet indésirable le plus courant était l'hypoglycémie, dont le développement dépendait du type de traitement sous-jacent utilisé dans chaque étude. L'incidence d'hypoglycémie légère était similaire dans les groupes de traitement, y compris le placebo..

Liste des effets indésirables sous forme de tableau

Les effets indésirables rapportés dans les essais cliniques contrôlés contre placebo sont présentés ci-dessous. Aucun d'entre eux ne dépendait de la dose du médicament. La fréquence des effets indésirables est présentée comme la gradation suivante: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, un

Classe de systèmes et d'organesSouventSouvent*Rarement **
Infections et infestationsVulvovaginite, balanite et infections génitales similaires b, c
Infection des voies urinaires b
Démangeaisons vulvo-vaginales
Troubles métaboliques et nutritionnelsHypoglycémie (lorsqu'elle est utilisée en association avec un dérivé de sulfonylurée ou de l'insuline) bDiminution de bcc b, c

La soif
Problèmes gastro-intestinauxConstipation
Troubles de la peau et du tissu sous-cutanéTranspiration accrue
Troubles du système musculo-squelettique et du tissu conjonctifMal au dos
Violations des reins et des voies urinairesDysurie
Polyurie d
Nocturie
Données de laboratoire et instrumentalesDyslipidémie f Augmentation de l'hématocrite gAugmentation de la concentration de créatinine sanguine
Augmentation de la concentration d'urée dans le sang

a Le tableau présente des données sur l'utilisation du médicament jusqu'à 24 semaines (traitement à court terme), quel que soit le médicament hypoglycémiant supplémentaire.

b Voir la sous-section appropriée ci-dessous pour plus d'informations..

c La vulvovaginite, la balanite et les infections génitales similaires comprennent, par exemple, les termes préférés prédéfinis suivants: infection fongique vulvo-vaginale, infection vaginale, balanite, infection fongique des organes génitaux, candidose vulvo-vaginale, candidose vulvo-vaginale, candidose balanite, candidose génitale, infection génitale, infection organes chez l'homme, infection du pénis, vulvite, vaginite bactérienne, abcès vulvaire.

d La polyurie comprend les termes préférés: pollakiurie, polyurie et augmentation de la production d'urine.

e La diminution de la Cci comprend, par exemple, les termes préférés prédéfinis suivants: déshydratation, hypovolémie, hypotension artérielle.

f La variation moyenne des indicateurs suivants en pourcentage des valeurs initiales dans le groupe dapagliflozine à 10 mg et le groupe placebo, respectivement, était de: cholestérol total 1,4% contre -0,4%; Cholestérol HDL 5,5% contre 3,8%; Cholestérol LDL 2,7% contre -1,9%; triglycérides -5,4% contre -0,7%.

g Les variations moyennes de l'hématocrite par rapport à l'inclusion étaient de 2,15% dans le groupe dapagliflozine à 10 mg contre -0,40% dans le groupe placebo..

* Signalé chez ≥ 2% des patients prenant de la dapagliflozine à une dose de 10 mg et ≥ 1% plus souvent que dans le groupe placebo.

** Signalé chez ≥ 0,2% des patients et par ≥ 0,1% plus souvent et chez un plus grand nombre de patients (au moins 3) dans le groupe dapagliflozine 10 mg par rapport au groupe placebo, indépendamment de l'utilisation d'un médicament hypoglycémiant supplémentaire.

Description de certains effets indésirables

L'incidence de l'hypoglycémie dépendait du type de thérapie sous-jacente utilisée dans chaque étude..

Dans les études sur la dapagliflozine en monothérapie, en association avec la metformine pendant 102 semaines au maximum, l'incidence d'hypoglycémie légère était similaire (2) ou d'insuffisance rénale terminale;

  • intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase et intolérance au glucose-galactose;
  • la grossesse et la période d'allaitement;
  • les enfants de moins de 18 ans (innocuité et efficacité non étudiées);
  • les patients prenant des diurétiques «en boucle» (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»), ou avec un volume réduit de sang en circulation, par exemple, en raison de maladies aiguës (telles que les maladies gastro-intestinales);
  • patients âgés de 75 ans et plus (pour commencer le traitement).
  • Avec prudence: insuffisance hépatique sévère, infection des voies urinaires, risque de diminution du volume sanguin circulant, patients âgés, insuffisance cardiaque chronique, hématocrite élevé.

    Fonctionnalités de l'application

    Grossesse et allaitement

    Étant donné que l'utilisation de la dapagliflozine pendant la grossesse n'a pas été étudiée, le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. Si une grossesse est diagnostiquée, le traitement par la dapagliflozine doit être interrompu..

    On ne sait pas si la dapagliflozine et / ou ses métabolites inactifs passent dans le lait maternel. Le risque pour les nouveau-nés / nourrissons ne peut être exclu. La dapagliflozine est contre-indiquée pendant l'allaitement.

    Utilisation en cas d'insuffisance hépatique

    En cas d'insuffisance hépatique de gravité légère ou modérée, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament.

    À utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, une dose initiale de 5 mg est recommandée. Avec une bonne tolérance, la dose peut être augmentée à 10 mg

    Utilisation en cas d'insuffisance rénale

    L'efficacité de la dapagliflozine dépend de la fonction des reins, chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité modérée, l'efficacité du traitement est réduite et chez les patients présentant une insuffisance sévère, elle est très probablement absente.

    En cas d'insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament.

    Le médicament Forsig est contre-indiqué chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère (CC 2) ou d'insuffisance rénale terminale.

    Utilisation chez les enfants

    L'utilisation du médicament est contre-indiquée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

    Utilisation chez les patients âgés

    Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament. Cependant, lors du choix d'une dose, il convient de garder à l'esprit que la dysfonction rénale et le risque de diminution du Cci.

    L'expérience clinique de l'utilisation du médicament chez les patients de 75 ans et plus étant limitée, il est contre-indiqué de commencer le traitement par la dapagliflozine dans ce groupe d'âge..

    instructions spéciales

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale

    L'efficacité de la dapagliflozine dépend de la fonction des reins, et cette efficacité est réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et est probablement absente chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique "Schéma posologique"). Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC 2), une plus grande proportion de patients recevant de la dapagliflozine a montré une augmentation de la créatinine, du phosphore, de l'hormone parathyroïdienne et de l'hypotension artérielle que chez les patients recevant un placebo. Le médicament Forsig est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (CC 2). Le médicament Forsig n'a pas été étudié en cas d'insuffisance rénale sévère (CC 2) ou d'insuffisance rénale terminale.

    Il est recommandé de surveiller la fonction rénale comme suit:

    • avant le traitement par la dapagliflozine et au moins une fois par an par la suite (voir les rubriques «Schéma posologique», «Effet secondaire», «Pharmacodynamique» et «Pharmacocinétique»);
    • avant de prendre des médicaments concomitants qui peuvent réduire la fonction rénale, et périodiquement par la suite;
    • avec insuffisance rénale, proche à modérée, au moins 2 à 4 fois par an. Avec une diminution de la fonction rénale inférieure à la valeur de QC 2, il est nécessaire d'arrêter de prendre la dapagliflozine.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

    Dans les études cliniques, des données limitées ont été obtenues sur l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique. L'exposition à la dapagliflozine a été augmentée chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère (voir rubriques "Schéma posologique", "Avec prudence" et "Pharmacocinétique").

    Utilisation chez les patients à risque de diminution du CBC pour le développement d'une hypotension artérielle et / ou d'un déséquilibre électrolytique

    Conformément au mécanisme d'action, la dapagliflozine améliore la diurèse, accompagnée d'une légère baisse de la pression artérielle (voir rubrique "Pharmacodynamie"). L'effet diurétique peut être plus prononcé chez les patients présentant une concentration très élevée de glucose dans le sang.

    La dapagliflozine est contre-indiquée chez les patients prenant des diurétiques «en boucle» (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»), ou chez les patients présentant un CCB réduit, par exemple, en raison de maladies aiguës (telles que les maladies gastro-intestinales).

    Il faut être prudent chez les patients pour lesquels une diminution de la pression artérielle causée par la dapagliflozine peut être un risque, par exemple, chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire, chez les patients ayant des antécédents d'hypotension, recevant un traitement antihypertenseur ou chez les patients âgés.

    Lors de la prise de dapagliflozine, une surveillance attentive de l'état des BCC et de la concentration en électrolytes (par exemple, examen physique, mesure de la pression artérielle, tests de laboratoire, y compris l'hématocrite) est recommandée dans le contexte de conditions concomitantes qui peuvent entraîner une diminution du CBC. Avec une diminution des BCC, un arrêt temporaire de la dapagliflozine est recommandé jusqu'à ce que cette condition soit corrigée (voir rubrique "Effets indésirables").

    Infections des voies urinaires

    Lors de l'analyse des données combinées sur l'utilisation de la dapagliflozine, jusqu'à 24 semaines d'infection des voies urinaires ont été plus souvent observées avec l'utilisation de la dapagliflozine à une dose de 10 mg par rapport au placebo (voir rubrique "Effets indésirables"). Le développement de la pyélonéphrite a été noté rarement, avec une fréquence similaire dans le groupe témoin. L'excrétion rénale de glucose peut être associée à un risque accru de développer des infections des voies urinaires.Par conséquent, dans le traitement de la pyélonéphrite ou de l'urosepsie, la possibilité d'un arrêt temporaire du traitement par la dapagliflozine doit être envisagée (voir rubrique "Effets indésirables")..

    Les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une altération de la fonction rénale et / ou l'utilisation de médicaments antihypertenseurs pouvant affecter la fonction rénale, tels que les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II de type 1 (ARA). Pour les patients âgés, les mêmes recommandations s'appliquent pour la fonction rénale altérée que pour toutes les populations de patients (voir rubriques "Schéma posologique", "Effets secondaires" et "Pharmacodynamique").

    Dans un groupe ≥ 65 ans, une plus grande proportion de patients traités par la dapagliflozine a développé des effets indésirables associés à une insuffisance rénale ou à une insuffisance rénale par rapport au placebo. L'effet indésirable le plus fréquemment associé à une insuffisance rénale a été une augmentation de la concentration sérique de créatinine, la plupart des cas étaient transitoires et réversibles (voir rubrique "Effets indésirables").

    Chez les patients âgés, le risque de diminution du BCC peut être plus élevé et les diurétiques sont plus susceptibles d'être pris. Parmi les patients âgés de 65 ans et plus, une plus grande proportion de patients recevant de la dapagliflozine a présenté des réactions indésirables associées à une diminution du BCC (voir rubrique «Effets indésirables»).

    L'expérience de l'utilisation du médicament chez les patients âgés de 75 ans et plus est limitée. Il est contre-indiqué de commencer le traitement par la dapagliflozine dans cette population (voir les rubriques "Schéma posologique" et "Pharmacocinétique")..

    Insuffisance cardiaque chronique

    L'expérience avec le médicament chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle I-II selon la classification NYHA est limitée, et dans les essais cliniques, la dapagliflozine n'a pas été utilisée chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle III-IV selon NYHA.

    Hématocrite accru

    Lors de l'utilisation de la dapagliflozine, une augmentation de l'hématocrite a été observée (voir rubrique "Effets indésirables"), et par conséquent, la prudence est de mise chez les patients présentant une augmentation de l'hématocrite..

    Évaluation des résultats des tests d'urine

    En raison du mécanisme d'action du médicament, les résultats de l'analyse d'urine pour le glucose chez les patients prenant le médicament de Forsig seront positifs.

    Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle

    Aucune étude n'a été menée pour étudier l'effet de la dapagliflozine sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes.

    Forksiga

    Structure

    substance active: dapagliflozine;

    1 comprimé contient 6,15 ou 12,30 mg de dapagliflozine propanediol monohydraté en termes de dapagliflozine 5 ou 10 mg

    Excipients: cellulose microcristalline, lactose, crospovidone, dioxyde de silicium, stéarate de magnésium, opadry AI jaune.

    Forme posologique

    Comprimés pelliculés.

    Groupe pharmacologique

    Médicaments hypoglycémiants oraux. Médicaments utilisés pour le diabète. Autres médicaments qui abaissent la glycémie, à l'exception des préparations d'insuline. Code PBX A10B X09.

    Les indications

    Diabète de type 2.

    Lorsque le régime alimentaire et l'exercice physique n'offrent pas un contrôle glycémique suffisant chez les patients pour lesquels l'utilisation de la metformine est considérée comme impossible en raison d'une intolérance au médicament.

    Thérapie combinée complémentaire

    En combinaison avec d'autres médicaments hypoglycémiants, y compris l'insuline, lorsque ces médicaments, ainsi que le régime alimentaire et l'exercice, n'assurent pas un contrôle glycémique suffisant.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la substance active ou à tout excipient.

    Dosage et administration

    Monothérapie et thérapie combinée d'appoint

    La dose recommandée de dapagliflozine est de 10 mg une fois par jour en monothérapie et en association thérapeutique en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants, dont l'insuline. Lorsque vous utilisez la dapagliflozine en association avec de l'insuline ou des médicaments, la sécrétion d'insuline, telle que la sulfonylurée, est augmentée, afin de réduire le risque d'hypoglycémie, envisagez la possibilité d'utiliser de faibles doses d'insuline ou de médicaments améliorant la sécrétion d'insuline (voir la rubrique «Interaction avec d'autres médicaments et d'autres types de interactions "et" Effets indésirables ").

    Fonction rénale altérée

    L'efficacité de la dapagliflozine dépend de la fonction rénale. L'efficacité du médicament diminue chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée et est probablement absente chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

    Les patients présentant une insuffisance rénale légère n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

    Fonction hépatique altérée

    Les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ou modérée n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le médicament est recommandé à une dose initiale de 5 mg. Si le médicament est bien toléré, la dose peut être augmentée à 10 mg (voir rubriques "Particularités d'utilisation" et "Pharmacocinétique").

    Patients âgés (≥ 65 ans)

    En général, un ajustement de la dose en fonction de l'âge du patient n'est pas nécessaire. Lors de la prescription du médicament, la fonction rénale et le risque de développer une diminution du volume de liquide intercellulaire doivent être pris en compte (voir les sections «Caractéristiques de l'application» et «Pharmacocinétique»). En raison de l'expérience thérapeutique limitée de l'utilisation du médicament chez les patients de plus de 75 ans, il n'est pas recommandé de commencer le traitement par la dapagliflozine de ces patients..

    Le médicament Forksig peut être pris par voie orale une fois par jour à tout moment de la journée, indépendamment de l'apport alimentaire. Les comprimés doivent être avalés entiers.

    Effets indésirables

    L'incidence globale des événements indésirables (traitement à court terme) chez les patients traités par la dapagliflozine à une dose de 10 mg était similaire à la fréquence avec le placebo. Plusieurs cas d'événements indésirables ont conduit à l'arrêt du traitement et étaient de nature équilibrée entre les groupes d'étude. Les événements indésirables les plus fréquents ayant conduit à l'arrêt du traitement chez les patients recevant 10 mg de dapagliflozine ont été une augmentation de la créatinine sanguine (0,4%), une infection des voies urinaires (0,3%), des nausées (0,2%) étourdissements (0,2%) et éruptions cutanées (0,2%). Un patient qui a reçu de la dapagliflozine avait une hépatite d'origine médicamenteuse et / ou une hépatite auto-immune.

    L'effet indésirable le plus souvent signalé était l'hypoglycémie, qui dépendait du type de traitement conventionnel mené dans chaque étude. L'incidence d'épisodes mineurs d'hypoglycémie était similaire entre les groupes de traitement, y compris le groupe placebo, à l'exception des études sur un traitement supplémentaire pour la sulfonylurée et un traitement supplémentaire pour l'insuline..

    Au cours d'un essai clinique contrôlé contre placebo, les effets indésirables suivants ont été détectés. Aucun des effets indésirables identifiés n'a été associé à la dose du médicament. Les effets indésirables répertoriés ci-dessous sont classés en fonction de la fréquence et de la classe du système organique (CSR). Les catégories de fréquences sont définies selon les critères suivants: très souvent (≥ 1/10), souvent (de ≥ 1/100 à un

    Forsiga et autres - un nouveau groupe de médicaments hypocaloriques sur le marché mondial

    Salutations, chers lecteurs! Après une série d'articles sur un régime pauvre en glucides, je ne veux pas me distraire longtemps et vous fournir de nouvelles informations dans le domaine de la pharmacologie.
    Beaucoup d'entre vous ont probablement entendu parler d'un nouveau médicament qui abaisse le taux de glucose, mais peu ont une idée de son effet. Dans cet article, je veux vous présenter un nouveau groupe de médicaments pour le diabète de type 2.
    Je parle d'un médicament sous le nom commercial «Forsiga» de la société pharmaceutique AstraZeneca (Angleterre), qui a été enregistré et approuvé dans notre pays plus tôt cette année. Cependant, deux autres médicaments de ce groupe ont récemment été approuvés - Invokana de Johnson & Johnson (USA) et Jardians d'Eli Lilly (USA).

    Dans les grandes villes, les médecins ont déjà commencé à prescrire activement le médicament Forsig et à acquérir de l'expérience. Naturellement, des études post-commercialisation sont menées en parallèle, qui sont déjà menées sur de vrais patients et à grande échelle dans le monde. Cette procédure est toujours effectuée sur n'importe quel médicament. C’est pourquoi je ne suis pas partisan de la prescription de médicaments dès qu’ils ont été encouragés et mis sur le marché..
    Il y a des moments où, dans la vraie vie, le médicament ne se comporte pas comme il le fait en laboratoire et il faut plusieurs années pour s'assurer qu'aucun effet secondaire grave n'a été remarqué à court terme. Bien sûr, personne ne sait avec certitude ce qui se passera, disons, dans 10 à 20 ans, mais si cela est redouté, la menace de mourir des complications du diabète décompensé pendant cette période est beaucoup plus réelle que les effets secondaires probabilistes et non prouvés..
    Dans le cadre de cette installation, je tiens à vous avertir que cet article est une enquête. La décision de commencer à prendre un nouveau médicament est prise par votre médecin avec votre participation active..

    Forsiga (dapagliflozine) - inhibiteur du glucose-cotransporteur-2 de sodium (SGLT2)

    Forsiga est le nom de marque du médicament, et la substance active est appelée dapagliflosine. La société pharmaceutique AstraZeneca est le parent du médicament et si la société décide de vendre les droits de libération du médicament à d'autres sociétés, par exemple, une campagne pharmaceutique indienne, le médicament indien aura un nom commercial différent, mais la composition sera la même. Et le médicament sera un médicament générique, pas le médicament d'origine.

    Une caractéristique distinctive dans les noms des substances actives de ce groupe de médicaments est, comme d'habitude, leur fin. Toutes les substances actives se terminent par -glyflosine. Par exemple:

    • Forsiga (dapagliflozine)
    • Invocana (canagliflozine)
    • Jardiens (Empagliflozine)

    Maintenant, je vais vous dire le mécanisme d'action direct de Forsigi. Les scientifiques ont pensé, réfléchi, comment pouvez-vous réduire votre glycémie autrement. Et déjà la production d'insuline était stimulée, et la résistance à l'insuline était réduite, l'absorption du glucose était ralentie, ils influençaient même la régulation hormonale de l'estomac avec les intestins. Et la solution était assez simple.
    Étant donné que les reins sont capables de sécréter un excès de glucose lorsqu'un certain seuil rénal est dépassé, alors pourquoi ne pas abaisser ce seuil ou désactiver complètement le mécanisme d'absorption inverse du glucose (absorption). Laissez l'urine constamment excrétée dans l'urine..

    Pour ceux qui ne comprennent pas vraiment ce qu'est le seuil rénal, je vais l'expliquer plus en détail. En fait, l'urine que vous observez pendant la journée dans les toilettes ne se forme pas immédiatement. Il y a le concept d'urine primaire et secondaire. L'urine primaire se forme plusieurs fois plus en volume que l'urine secondaire pendant la journée. L'urine primaire subit une filtration répétée et à partir de celle-ci par des canaux spéciaux est absorbée dans les substances sanguines qui sont toujours utiles pour le corps, qui ont traversé le soi-disant filtre grossier. Environ 180 g de glucose sont filtrés par jour chez une personne en bonne santé, mais il est complètement absorbé par le dos. Le sucre commence à apparaître dans l'urine excrétée lorsque plus de 260-350 mg / min / 1,73 m² sont reçus dans le néphron.
    L'urine primaire est essentiellement un plasma sanguin dépourvu de protéines. Tout d'abord, les précieux électrolytes (K, Na, Cl), les éléments sanguins (globules rouges, globules blancs) et d'autres substances qui peuvent encore être utiles à l'organisme sont absorbés en retour. Le glucose est également absorbé si son niveau ne dépasse pas un certain seuil. Ce seuil est appelé rénal. Chaque personne l'a individuellement, mais en moyenne, du sucre commence à apparaître dans l'urine avec un taux sanguin supérieur à 9-10 mmol / l.
    Dans certaines circonstances, ce seuil peut diminuer ou augmenter, mais nous supposons qu'il est en moyenne de 9 mmol / L. Ainsi, lorsque le sucre est en dessous de ce seuil, il est absorbé par des transporteurs de glucose spéciaux. Dès que le sucre augmente, le mécanisme cesse de fonctionner et le sucre reste dans l'urine secondaire et est excrété. Il s'agit d'une sorte de mécanisme de protection pour éliminer l'excès de sucre.

    Les scientifiques ont mis au point un médicament qui désactiverait immédiatement ce mécanisme (bloquait le convoyeur) et le sucre irait complètement dans l'environnement. A créé une sorte de fuite de sucre au sens littéral du terme))
    Donc ce convoyeur est appelé un mot abstrus, que vous n'avez pas besoin de connaître, mais je dirai quand même - sodium-glucose-cotransporter type 2, et en bref SGLT2. Et tous les médicaments appartiennent au groupe des inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose de type 2, c'est-à-dire les inhibiteurs de SGLT2 en bref.

    Indications pour la nomination de Forsig

    Forsiga et d'autres médicaments de ce groupe sont indiqués pour les patients atteints de diabète de type 2 avec ou sans obésité. Utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments hypolipidémiants et l'insuline.
    Cependant, Forsig n'est pas devenu un médicament de première intention et ne le deviendra probablement pas dans un avenir proche. Premièrement, le prix du médicament limite l'application, deuxièmement, le manque de connaissance final, troisièmement, le mécanisme d'action est purement symptomatique, c'est-à-dire ce médicament ne traite pas, contrairement aux comprimés de metformine, qui affecte l'une des causes du diabète de type 2 et, quatrièmement, les effets secondaires très fréquents du système génito-urinaire (voir ci-dessous).

    Contre-indications pour la nomination de Forsig

    • les personnes atteintes de diabète de type 1
    • enfants de moins de 18 ans
    • Grossesse et allaitement
    • insuffisance rénale modérée à sévère (CC 2) ou insuffisance rénale terminale
    • 75 ans et plus
    • acidocétose diabétique
    • patients prenant des diurétiques «en boucle» (furosémide)
    • Intolérance au lactose

    Le médicament Forsig est disponible à une dose de 5 et 10 mg en 28, 30, 56 ou 90 pièces. La dose thérapeutique recommandée est de 10 mg. Chez les patients présentant une atteinte hépatique sévère, la dose est réduite de 2 fois. Le médicament est pris une fois par jour. Le traitement peut prendre la forme d'une monothérapie ou en combinaison avec d'autres médicaments. Vous devez être prudent lorsqu'il est utilisé en conjonction avec des préparations de sulfanilurée et d'insuline en termes de développement d'hypoglycémie. Dans ce cas, il est nécessaire de réduire la dose de préparations d'insuline et de sulfonylurée.

    Effets secondaires du médicament

    Ceci est la section la plus intéressante. Ce qui est disponible en ce moment?

    • Les effets secondaires les plus courants sont l'hypoglycémie avec une combinaison des médicaments ci-dessus..
    • Il a été observé que les infections des voies urinaires et génitales sont plus fréquentes chez les femmes avec des inhibiteurs de SGLT2..
    • Effet négatif sur le spectre lipidique

    Au début, il y avait des preuves que le risque de cancer de la vessie augmentait, mais plus tard, au cours d'études supplémentaires, ce fait a été réfuté. Il a été considéré que les cas de détection n'étaient pas statistiquement significatifs et il est fort possible que le développement de l'oncologie ait commencé bien avant le début du traitement avec le médicament, car il n'y avait pas d'études spéciales sur l'oncologie avant de commencer le traitement..
    Étant donné que le glucose lie activement l'eau et la retire, il y a eu des cas de baisse de la pression artérielle et de déshydratation. Pour les mêmes raisons, une diminution du poids corporel des patients de 2 à 5 kg a été notée. La perte de poids était probablement due à une perte de liquide et non à une perte de tissu adipeux. Il est donc douteux de perdre du poids, mais la société positionne le médicament comme un outil qui non seulement fera baisser la glycémie, mais vous aidera également à perdre du poids. De plus, ce fait n'a pas encore été étudié..
    Les effets indésirables suivants ont rarement été rapportés:

    • Constipation
    • Augmentation de la miction la nuit
    • Augmentation de la créatinine sanguine
    • Augmentation de l'urée sanguine
    • Démangeaisons génitales
    • Transpiration accrue

    Et récemment, je suis tombé sur une autre déclaration selon laquelle, en prenant ce médicament, plusieurs patients ont développé une acidocétose diabétique, qui a nécessité une hospitalisation immédiate. Les raisons du développement de l'acidocétose dans chaque cas sont en cours de clarification. Jusqu'à la publication des données.
    En général, la recherche est toujours en cours et le médicament sera surveillé pendant encore de nombreuses années. Jusqu'à présent, seule sa sécurité relative et son effet positif sur la baisse du taux de glucose ont été prouvés, mais les médicaments seront toujours comparés au sein de ce groupe, c'est-à-dire entre eux, ainsi que leur efficacité par rapport aux médicaments d'autres groupes. Je suivrai l'actualité et le sort de ce groupe d'agents hypoglycémiants. Abonnez-vous aux mises à jour du blog pour ne pas manquer des informations importantes pour votre vie. C’est tout pour moi. À plus!

    Avec chaleur et soin, l'endocrinologue Dilara Lebedeva

    Avec chaleur et soin, l'endocrinologue Lebedeva Dilyara Ilgizovna